Кардура таблетки 1мг №30
Состав
1 таблетка содержит:
Активное вещество: доксазозин (в форме мезилата) 1 мг.
Вспомогательные вещества: Натрия крахмала гликолат, Целлюлоза микрокристаллическая, Лактоза, Магния стеарат, Натрия лаурилсульфат
Лекарственная форма
Таблетки
Фармакокинетика
Кардура - Альфа 1 -адреноблокатор.
Доброкачественная гиперплазия предстательной железы назначение доксазозина больным с симптомами доброкачественной гиперплазии предстательной железы (ДГПЖ) приводит к значительному улучшению уродинамики и уменьшению проявлений симптомов заболевания. Это действие препарата связывают с селективной блокадой ?-адренорецепторов, расположенных в строме и капсуле предстательной железы и шейке мочевого пузыря. Доказано, что доксазозин является блокатором ? 1 -адренорецепторов подтипа 1А, которые составляют приблизительно 70% от всех подтипов ? 1 -адренорецепторов, представленных в простате. Этим и объясняется его действие у пациентов с ДГПЖ. Поддерживающий эффект лечения Кардурой и его безопасность доказаны при длительном применении препарата (например, до 48 мес).
Артериальная гипертензия - применение Кардуры у больных с артериальной гипертензией приводит к значимому снижению АД в результате уменьшения ОПСС. Появление этого эффекта связывают с селективной блокадой ? 1 -адренорецепторов, расположенных в сети сосудов. При приеме препарата 1 раз/сут клинически значимый гипотензивный эффект сохраняется в течение 24 ч. АД снижается постепенно, максимальный эффект наблюдается обычно через 2-6 ч после приема препарата. У больных с артериальной гипертензией АД при лечении доксазозином было одинаковым в положении лежа и стоя. В отличие от неселективных альфа-адреноблокаторов при длительном лечении доксазозином толерантность к препарату не развивалась. При проведении поддерживающей терапии повышение активности ренина плазмы и тахикардия встречаются нечасто. Доксазозин оказывает благоприятное влияние на липидный профиль крови, значительно повышая соотношение содержания ЛПВП к общему холестерину и значительно снижая содержание общих триглицеридов и общего холестерина . В связи с этим он имеет преимущество перед диуретиками и бета-адреноблокаторами, которые не влияют благоприятно на указанные параметры. Учитывая установленную связь артериальной гипертензии и липидного профиля крови с ИБС, благоприятное действие доксазозина одновременно на АД и уровень липидов приводит к снижению риска развития ИБС. Лечение доксазозином приводило к регрессии гипертрофии левого желудочка, угнетению агрегации тромбоцитов и усилению активности тканевого активатора плазминогена. Кроме того, доксазозин улучшает чувствительность к инсулину у пациентов с нарушением толерантности к глюкозе . Доксазозин не обладает побочными метаболическими эффектами и может применяться у больных бронхиальной астмой и сахарным диабетом, при левожелудочковой недостаточности и подагре. Исследования in vitro показали антиоксидантные свойства 6 и 7-гидроксиметаболитов доксазозина в концентрации 5 мкмоль. В контролируемых клинических исследованиях, проведенных у больных с артериальной гипертензией, лечение доксазозином сопровождалось улучшением эректильной функции. Кроме того, у больных, получавших доксазозин, вновь возникшие нарушения эректильной функции отмечались реже, чем у пациентов, получавших антигипертензивные средства.
Показания к применению
Артериальная гипертензия, обструкция мочевыводящих путей и симптомы, обусловленные доброкачественной гиперплазией предстательной железы.
Противопоказания
- повышенная чувствительность к хиназолинам, доксазозину или любому из вспомогательных компонентов препарата,
- дефицит лактазы, непереносимость лактозы, глюкозо-галактозная мальабсорбция,
- возраст до 18 лет,
- тяжелая печеночная недостаточность в связи с отсутствием опыта применения у данной категории пациентов,
- инфекции мочевыводящих путей,
- анурия,
- прогрессирующая почечная недостаточность,
- гипотензия и склонность к ортостатическим нарушениям (в т.ч. в анамнезе),
- сопутствующая обструкция верхних мочевыводящих путей,
- камни в мочевом пузыре.
С осторожностью: митральный и аортальный стеноз, сердечная недостаточность с повышением минутного выброса, правожелудочковая недостаточность, обусловленная эмболией легочной артерии или экссудативным перикардитом, левожелудочковая недостаточность с низким давлением наполнения, нарушения мозгового кровообращения, пожилой возраст, одновременное применение с ингибиторами фосфодиэстеразы 5-го типа (ФДЭ-5), т.к. может возникать симптоматическая гипотензия, печеночная недостаточность.
Применение при беременности и кормлении грудью
Адекватных и строго контролируемых клинических исследований безопасности применения Кардуры при беременности и в период лактации (грудного вскармливания) не проводилось. Применение препарата при беременности и в период лактации возможно только в том случае, когда предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода или младенца.
В экспериментальных исследованиях на животных препарат не оказывал тератогенного действия, но при применении его в исключительно высоких дозах наблюдалось снижение выживаемости плода. Указанные дозы примерно в 300 раз превосходили максимальные рекомендуемые дозы для человека.
Побочные действия
ДГПЖ
По данным контролируемых клинических исследований, у больных ДГПЖ встречались те же побочные реакции, что и у больных артериальной гипертензией.
При постмаркетинговом применении препарата сообщалось о следующих нежелательных реакциях.
Со стороны кроветворной и лимфатической системы: очень редко лейкопения, тромбоцитопения.
Со стороны органа слуха и вестибулярного аппарата: нечасто шум в ушах.
Со стороны органа зрения: часто нарушение цветового восприятия, нечасто синдром атоничной радужки.
Со стороны ЖКТ: часто боль в животе, диарея, диспепсия, сухость слизистой оболочки полости рта, нечасто метеоризм, запор, рвота.
Со стороны печени: очень редко холестаз, гепатит, желтуха.
Со стороны иммунной системы: очень редко анафилактические реакции.
Лабораторные показатели: нечасто увеличение массы тела, очень редко повышение активности печеночных трансаминаз.
Со стороны обмена веществ: нечасто анорексия.
Со стороны опорно-двигательного аппарата: нечасто артралгия, боль в спине, мышечные спазмы, мышечная слабость, миалгия.
Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: часто парестезии, нечасто гипестезии, тремор.
Со стороны психики: часто возбуждение, беспокойство, бессонница, нечасто депрессия.
Со стороны мочевыводящих путей: нечасто учащение мочеиспускания, полиурия, недержание мочи, очень редко дизурия, гематурия, никтурия.
Со стороны репродуктивной системы: очень редко гинекомастия, импотенция, приапизм, очень редко ретроградная эякуляция.
Со стороны дыхательной системы: часто одышка, ринит, нечасто кашель, носовое кровотечение, очень редко обострение имеющегося бронхоспазма.
Со стороны кожных покровов: нечасто алопеция, кожный зуд, кожная сыпь, пурпура, очень редко крапивница.
Со стороны ССС: нечасто приливы крови к коже лица, выраженное снижение АД, постуральная гипотензия.
Прочие: нечасто боли различной локализации.
Артериальная гипертензия
В контролируемых клинических исследованиях препарата Кардура наиболее часто встречались побочные реакции, которые можно отнести к типу постуральных (изредка связанные с обмороком) или неспецифических, которые включали перечисленные ниже реакции.
Со стороны органа слуха и вестибулярного аппарата: часто вертиго.
Со стороны ЖКТ: часто тошнота.
Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: очень часто головокружение, головная боль, часто постуральное головокружение (после приема первой дозы может развиться выраженное снижение АД, которое может привести к ортостатическому головокружению, в тяжелых случаях, особенно при быстром переходе из положения лежа в положение стоя или в положение сидя к обмороку), сонливость.
Со стороны дыхательной системы: часто ринит.
Прочие: часто астения, отеки нижних конечностей, утомляемость, слабость.
Взаимодействие
Совместное применение препарата Кардура с ингибиторами ФДЭ типа 5 у некоторых пациентов может привести к симптоматической гипотензии.
Большая (98%) часть доксазозина в плазме крови связана с белками. Результаты исследования плазмы человека in vitro свидетельствуют о том, что доксазозин не влияет на связывание с белками дигоксина, варфарина, фенитоина или индометацина . В клинической практике препарат Кардура применялся без каких-либо признаков взаимодействия с тиазидными диуретиками, фуросемидом, бета-адреноблокаторами, НПВП, антибиотиками, пероральными гипогликемическими препаратами, урикозурическими средствами и антикоагулянтами.
При однократном применении препарата Кардура в дозе 1 мг/сут в течение 4 дней и при одновременном приеме циметидина в дозе 400 мг 2 раза/сут наблюдалось 10% повышение средних значений AUC и статистически незначимое увеличение среднего уровня C max в плазме крови и среднего T 1/2 доксазозина. Подобное 10% повышение средних значений AUC доксазозина на фоне приема циметидина находится в рамках колебаний вариабельности (27%) средних значений AUC для доксазозина в сравнении с плацебо.
Передозировка
Симптомы: выраженное снижение АД, иногда сопровождающееся обмороками.
Лечение: необходимо немедленно уложить больного на спину и приподнять ноги, при необходимости провести симптоматическую терапию. Связывание доксазозина с белками плазмы крови высокое, поэтому диализ неэффективен.
Особые указания
Как и при лечении любыми альфа-адреноблокаторами (особенно в начале терапии) у очень незначительного процента пациентов наблюдалась постуральная гипотензия, проявлявшаяся головокружением и слабостью или же потерей сознания ( обмороком ). Перед началом назначения любого альфа-адреноблокатора пациента необходимо предупредить, каким образом следует избегать симптомов развития постуральной гипотензии. В начале лечения препаратом Кардура пациенту следует дать рекомендации о необходимости соблюдать осторожность в случае появления слабости или головокружения.
Следует соблюдать осторожность при совместном применении препарата Кардура с ингибиторами фосфодиэстеразы типа 5, поскольку у некоторых пациентов это может привести к симптоматической гипотензии.
Применение при нарушениях функции печени: Необходимо соблюдать осторожность при назначении препарата Кардура, равно как и других лекарственных средств, полностью подвергающихся биотрансформации в печени, пациентам с нарушением функции печени, избегая назначения максимальных доз.
Применение при нарушениях функции почек: Фармакокинетика доксазозина у больных с почечной недостаточностью не меняется, а сам препарат не усугубляет имеющиеся нарушения функции почек, поэтому у пациентов данной группы Кардуру применяют в обычных дозах.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
При назначении препарата Кардура следует учитывать, что способность управлять автомобилем и механизмами может ухудшаться, особенно в начале лечения. Возможно развитие головокружения.
Условия отпуска из аптек
По рецептуУсловия хранения
Препарат следует хранить в сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 30С.
Срок годности
5 лет.Производитель и организация, принимающие претензии потребителей
Пфайзер
Условия хранения | Препарат следует хранить в сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 30С. |
Срок годности | 5 лет |
По рецепту | Да |
Действующее вещество | доксазозин |
Производитель | ПФАЙЗЕР МЭНЮФЭКЧУРИНГ ДОЙЧЛЕНД ГМБХ |