Диабетон мв таблетки с модифицированным высвобождением 60мг №30
Состав
Активное вещество: гликлазид - 60,0 мг.
Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат 71,36 мг, мальтодекстрин 22,0 мг, гипромеллоза 100 сР. 160,0 мг, магния стеарат 1,6 мг, кремния диоксид коллоидный безводный 5,04 мг.
Лекарственная форма
таблетки с модифицированным высвобождениемОписание
Белые, двояковыпуклые, овальные таблетки с насечкой и гравировкой DIA 60 на обеих сторонах.
Фармакодинамика
Гликлазид является производным сульфонилмочевины, гипогликемическим препаратом для прима внутрь, который отличается от аналогичных препаратов наличием N- содержащего гетероциклического кольца с эндоциклической связью.
Гликлазид снижает уровень глюкозы крови, стимулируя секрецию инсулина бета-клетками островков Лангерганса. Повышение уровня постпрандиального инсулина и С-пептида сохраняется после 2 лет терапии.
Помимо влияния на углеводный обмен гликлазид оказывает гемоваскулярные эффекты.
Влияние на секрецию инсулина
При сахарном диабете типа 2 препарат восстанавливает ранний пик секреции инсулина в ответ на поступление глюкозы и усиливает вторую фазу секреции инсулина. Значительное повышение секреции инсулина наблюдается в ответ на стимуляцию, обусловленную приемом пищи или введением глюкозы.
Гемоваскулярные эффекты
Гликлазид снижает риск тромбозов мелких сосудов, влияя на механизмы, которые могут обуславливать развитие осложнений при сахарном диабете: частичное ингибирование агрегации и адгезии тромбоцитов и снижение концентрации факторов активации тромбоцитов (бета-тромбоглобулина, тромбоксана В2), а также на восстановление фибринолитической активности сосудистого эндотелия и повышение активности тканевого активатора плазминогена.
Фармакокинетика
Всасывание
После приема внутрь гликлазид полностью абсорбируется. Концентрация гликлазида в плазме крови возрастает постепенно в течение первых 6 часов, уровень плато поддерживается от 6 до 12 часов.
Индивидуальная вариабельность низкая. Прием пищи не влияет на скорость или степень абсорбции гликлазида.
Распределение
С белками плазмы связывается приблизительно 95 % гликлазида. Объем распределения - около 30 л. Прием препарата Диабетон МВ в дозе 60 мг один раз в сутки обеспечивает поддержание эффективной концентрации гликлазида в плазме крови более 24 часов.
Метаболизм
Гликлазид метаболизируется преимущественно в печени. Активные метаболиты в плазме отсутствуют.
Выведение
Гликлазид выводится, главным образом, почками: выведение осуществляется в виде метаболитов, менее 1 % выводится почками в неизменном виде.Период полувыведения гликлазида составляет в среднем от 12 до 20 часов.
Линейность
Взаимосвязь между принятой дозой (до 120 мг) и площадью под фармакокинетической кривой концентрация - время является линейной.
Особые популяции Пожилые люди
У лиц пожилого возраста не наблюдается существенных изменений фармакокинетических параметров.
Показания к применению
- Сахарный диабет 2 типа при недостаточной эффективности диетотерапии, физических нагрузок и снижения массы тела.
- Профилактика осложнений сахарного диабета: снижение риска микрососудистых (нефропатия, ретинопатия) и макрососудистых осложнений (инфаркт миокарда, инсульт) у пациентов с сахарным диабетом 2 типа путем интенсивного гликемического контроля.
Противопоказания
- повышенная чувствительность к гликлазиду, другим производным сульфонилмочевины, сульфаниламидам или к вспомогательным веществам, входящим в состав препарата,
- сахарный диабет типа 1,
- диабетический кетоацидоз, диабетическая прекома, диабетическая кома,
- тяжелая почечная или печеночная недостаточность (в этих случаях рекомендуется применять инсулин),
- прием миконазола (см. раздел Взаимодействие с другими лекарственными средствами),
- беременность и период кормления грудью (см. раздел Беременность и период кормления грудью),
- возраст до 18 лет.
- В связи с тем, что в состав препарата входит лактоза, Диабетон МВ не рекомендуется больным с врожденной непереносимостью лактозы, галактоземией, глюкозо-галактозной мальабсорбцией.
Применение при беременности и кормлении грудью
Побочные действия
Учитывая опыт применения гликлазида, следует помнить о возможности развития следующих побочных эффектов.
Гипогликемия
Как и другие препараты группы сульфонилмочевины, препарат Диабетон МВ может вызывать гипогликемию в случае нерегулярного прима нищи и особенно, если прим пищи пропущен. Возможные симптомы гипогликемии: головная боль, сильное чувство голода, тошнота, рвота, повышенная утомляемость, нарушение сна, раздражительность, возбуждение, снижение концентрации внимания, замедленная реакция, депрессия, спутанность сознания, нарушение зрения и речи, афазия, тремор, парезы, потеря самоконтроля, ощущение беспомощности, нарушение восприятия, головокружение, слабость, судороги, брадикардия, бред, поверхностное дыхание, сонливость, потеря сознания с возможным развитием комы, вплоть до летального исхода.
Также могут отмечаться андренергические реакции: повышенное потоотделение, липкая кожа, беспокойство, тахикардия, повышение артериального давления, ощущение сердцебиения, аритмия и стенокардия.
Как правило, симптомы гипогликемии купируются приемом углеводов (сахара).
Прием сахарозаменителей неэффективен. На фоне других производных сульфонилмочевины отмечались рецидивы гипогликемии после успешного ее купирования.
При тяжелой или длительной гипогликемии показана неотложная медицинская помощь, возможно, с госпитализацией, даже при наличии эффекта от приема углеводов.
Другие побочные эффекты
- Со стороны желудочно-кишечного тракта: боль в животе, тошнота, рвота, диарея, запоры. Прием препарата во время завтрака позволяет избежать этих симптомов или минимизировать их.
Реже отмечаются следующие побочные эффекты:
- Со стороны кожи и подкожной клетчатки: сыпь. зуд. крапивница, отек Квинке, эритема, макулопапуллезная сыпь, буллезные реакции (такие как, синдром Стивенса-Джонса и токсический эпидермальный некролиз).
- Со стороны органов кроветворения и лимфатической системы: гематологические нарушения (анемия, лейкопения, тромбоцитопения, гранулоцитопения) развиваются редко.
Как правило, эти явления обратимы в случае прекращения терапии.
- Со стороны печени и желчевыводящих путей: повышение активности печеночных ферментов (аспартатаминотрансфераза (ACT), аланинаминотрансфераза (АЛТ), щелочная фосфатаза), гепатит (единичные случаи). При появлении холестатической желтухи необходимо прекратить терапию.
Эти явления обычно обратимы в случае прекращения терапии.
- Со стороны органа зрения: могут возникать преходящие зрительные расстройства, вызванные изменением концентрации глюкозы крови, особенно в начале терапии.
- Побочные эффекты. присущие производным сульфонилмочевины отмечались следующие побочные эффекты: эритроцитопения, агранулоцитоз, гемолитическая анемия, панцитопения, аллергический васкулит, гипонатриемия. Отмечалось повышение активности печеночных ферментов, нарушение функции печени (например, с развитием холестаза и желтухи) и гепатит, проявления уменьшались со временем после отмены препаратов сульфонилмочевины, но в отдельных случаях приводили к жизнеугрожающей печеночной недостаточности.
Побочные эффекты, отмеченные в ходе клинических исследовании
В исследовании ADVANCE отмечалась незначительная разница частоты различных серьезных нежелательных явлений между двумя группами пациентов. Новых данных по безопасности получено не было. У небольшого числа пациентов отмечалась тяжелая гипогликемия, однако общая частота гипогликемии была низкой. Частота гипогликемии в группе интенсивного гликемического контроля была выше, чем в группе стандартного гликемического контроля. Большинство эпизодов гипогликемии в группе интенсивного гликемического контроля отмечалось на фоне сопутствующей инсулинотерапии.
Взаимодействие
Способ применения и дозы
Передозировка
Особые указания
При приеме производных: сульфонилмочевины, в том числе и гликлазида, может развиваться гипогликемия, в некоторых случаях - в тяжелой и продолжительной форме, требующей госпитализации и внутривенного: введения раствора декстрозы в течение нескольких дней (см. раздел Побочное действие).
Препарат может быть назначен только тем пациентам, питание которых регулярно и включает завтрак. Очень важно поддерживать достаточное поступление углеводов с пищей, так как риск развития гипогликемии: возрастает при нерегулярном или недостаточном питании, а также при потреблении пищи, бедной углеводами. Гипогликемия чаще развивается при низкокалорийной диете, после продолжительных или энергичных физических упражнений, после употребления при приеме гипогликемических лекарственных средств одновременно.
Как правило, симптомы гипогликемии проходят после приема пищи, богатой углеводами (например, сахаром). Следует иметь в виду, что прим сахарозаменителей не способствует устранению гипогликемических симптомов. Опыт применения других производных сульфонилмочевины свидетельствует о том, что гипогликемия может рецидивировать, несмотря на эффективное первоначальное купирование этого состояния. В случае если гипогликемические симптомы обладают ярко выраженным характером или являются продолжительными, даже в случае временного улучшения состояния после приема пищи, богатой углеводами, необходимо оказание медицинской помощи, вплоть до госпитализации.
Во избежание избежание развития гипогликемии необходим тщательный индивидуальный подбор препаратов и режима дозирования, а также предоставление пациенту полной информации о проводимом лечении. Повышенный риск развития гипогликемии может отмечаться в следующих случаях:
-
отказ или неспособность пациента (особенно пожилого возраста) следовать назначениям врача контролировать свое состояние,
-
недостаточное и нерегулярное питание, пропуск приемов пищи, голодание и изменение рациона,
-
дисбаланс между нагрузкой и количеством принимаемых углеводов,
-
некоторые эндокринные расстройства: заболевания щитовидной железы, гипофизарная и надпочечниковая недостаточность,
-
передозировка препарата Диабетон МВ,
-
почечная недостаточность, тяжелая печеночная недостаточность,
-
одновременный прием некоторых лекарственных средств (см. раздел Взаимодейсвтие с другими лекарственными средствами).
Почечная и печеночная недостаточность
У пациентов с печеночной и/или тяжелой почечной недостаточностью изменяться фармакокинетические и/или фармакодинамические свойствафармакодинамические свойства гликлазида. Состояние гипогликемии, развивающееся у таких: пациентов, может быть достаточно таких случаях необходимо немедленное проведение соответствующей средств, в том числе гликлазида, имееттерапии.
Информация для пациентов
Необходимо проинформировать пациента, а также членов его семьи о риске развития гипогликемии, ее симптомах и условиях, способствующих ее развитию. Пациента необходимо информировать о потенциальном риске и преимуществах предлагаемого лечения.
Пациенту необходимо разъяснить важность соблюдения диеты, необходимость регулярных физических упражнений и контроля концентрации глюкозы.
Недостаточный гликемический контроль
Гликемический контроль у пациентов получающих терапию гипогликемическими средствами, может быть ослаблен в следующих случаях: -лихорадка, травмы, инфекционные заболевания или большие хирургические вмешательства. При данных состояниях может возникнуть необходимость прекратить терапию препаратом Диабетон МВ и назначить инсулинотерапию.
У многих пациентов эффективность пероральных гипогликемических средств, в том числе гликлазида, имеет тенденцию снижаться после продолжительного периода лечения. Этот эффект может быть обусловлен как прогрессированием забоелвания так и снижением Терапевтического ответа на препарат. Данный феномен известен как вторичная лекарственная резистентность, которую необходимо отличать от первичной, при которой лекарственный препарат уже при первом назначении не дает ожидаемого клинического эффекта. Прежде чем диагностировать у больного вторичную лекарственную резистентность, необходимо адекватность подбора дозы и соблюдение пациентом предписанной диеты.
Лабораторные тесты
Для оценки гликемического контроля
рекомендуется регулярное определение уровня глюкозы крови натощак и уровня гликозилированного гемоглобина, НЬАlс. Кроме того, целесообразно регулярно проводить самоконтроль концентрации глюкозы крови.
Производные сульфонилмочевины могут вызвать гемолитическую анемию у пациентов с дефицитом глюкозо-6-фоcфатдегидрогеназы.
Поскольку гликлазид является производным сульфонилмочевины, необходимо соблюдать осторожность при его назначении пациентам с дефицитом глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы. Следует оценить возможность назначения гипогликемического препарата другой группы.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
В связи с возможным развитием гипогликемии при применении препарата Диабетон МВ, пациенты должны быть осведомлены о симптомах гипогликемии и должны соблюдать осторожность во время управления транспортными средствами или выполнения работы, требующей высокой скорости физических и психических реакций, особенно в начале терапии.
Форма выпуска
Упаковка
