Аллопуринол таблетки 300мг №30
Состав
1 таблетка препарата содержит активное вещество: аллопуринол – 300 мг;
вспомогательные вещества: лактозы моногидрат (сахар молочный) – 49 мг; целлюлоза микрокристаллическая – 20 мг; карбоксиметилкрахмал натрия (примогель) – 20 мг; желатин пищевой – 5 мг; магния стеарат – 4 мг; кремния диоксид коллоидный (аэросил) – 2 мг.
Лекарственная форма
ТаблеткиОписание
Круглые плоскоцилиндрические таблетки белого или почти белого цвета с фаской и риской.Фармакодинамика
Аллопуринол является структурным аналогом гипоксантина. Аллопуринол, а также его основной активный метаболит – оксипуринол, ингибируют ксантиноксидазу – фермент, обеспечивающий преобразование гипоксантина в ксантин, и ксантина в мочевую кислоту. Аллопуринол уменьшает концентрацию мочевой кислоты как в сыворотке крови, так и в моче. Тем самым он предотвращает отложение кристаллов мочевой кислоты в тканях и (или) способствует их растворению. Помимо подавления катаболизма пуринов у некоторых (но не у всех) пациентов с гиперурикемией. большое количество ксантина и гипоксантина становится доступно для повторного образования пуриновых оснований, что приводит к угнетению биосинтеза пуринов de novo по механизму обратной связи, что опосредовано угнетением фермента гипоксантин-гуанин фосфорибозил-трансферазы. Другие метаболиты аллопуринола – аллопуринол-рибозид и оксипуринол-7 рибозид.Фармакокинетика
Аллопуринол быстро и хорошо абсорбируется из желудочно-кишечного тракта (до 90 %). При применении разовой дозы препарата его концентрация в плазме достигает максимального уровня в течение 1,5 ч. Около 20 % аллопуринола и его метаболитов выводятся через кишечник, 10 % – почками. В печени под влиянием ксантинооксидазы аллопуринол превращается в оксипуринол, который также тормозит образование мочевой кислоты. Период полувыведения для аллопуринола составляет 1-2 ч, т.к. он быстро метаболизируется в оксипуринол и интенсивно выводится почками за счет клубочковой фильтрации. Период полувыведения для оксипуринола – около 15 ч. В почечных канальцах аллопуринол активно реабсорбируется. Аллопуринол и его метаболиты не связываются с белками, распределяясь в тканевой жидкости. Препарат проникает в грудное молоко.Показания к применению
Заболевания, сопровождающиеся гиперурикемией (лечение и профилактика): подагра (первичная и вторичная), мочекаменная болезнь (с образованием уратов). Гиперурикемия (первичная и вторичная), возникающая при заболеваниях, сопровождающихся усиленным распадом нуклеопротеидов и повышением содержания мочевой кислоты в крови, в т.ч. при различных гематобластозах (остром лейкозе, хроническом миелолейкозе, лимфосаркоме и др.), при цитостатической и лучевой терапии опухолей (в т.ч. у детей), псориазе, обширных травматических повреждениях, вследствие ферментных нарушений (синдром Леша-Найхана), а также при массивной терапии глюкокортикостероидами, когда вследствие интенсивного распада тканей значительно повышается количество пуринов в крови.
Мочекислая нефропатия с нарушением функции почек (почечная недостаточность).
Рецидивирующие смешанные оксалатно-кальциевые почечные камни (при наличии урикозурии).
Противопоказания
Гиперчувствительность к аллопуринолу или любому другому компоненту препарата; печеночная недостаточность; тяжелая почечная недостаточность (стадия азотемии); первичный (идиопатический) гемохроматоз; бессимптомная гиперурикемия, острый приступ подагры; непереносимость лактозы, дефицит лактазы, синдром глюкозо-галактозной мальабсорбции; беременность, период грудного вскармливания, детский возраст до 3 лет.
С осторожностью Почечная недостаточность, хроническая сердечная недостаточность, сахарный диабет, артериальная гипертензия, нарушения функции печени, гипотиреоз, пожилой возраст. Пациенты, принимающие ингибиторы ангиотензинпревращающего фермента (АПФ) или диуретики. Детский возраст до 15 лет (назначают только во время цитостатической терапии лейкозов и др. злокачественных заболеваний, а также симптоматического лечения ферментных нарушений).
Применение при беременности и кормлении грудью
Достоверных исследований о применении аллопуринола во время беременности и кормления грудью у человека проведено не было. Аллопуринол во время беременности следует принимать только по назначению врача и только при отсутствии терапевтической альтернативы, когда заболевание представляет больший риск для плода и матери, чем прием аллопуринола.
При необходимости применения аллопуринола в период грудного вскармливания следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания или воздержаться от назначения препарата.
Побочные действия
При применении Аллопуринола возможно возникновение следующих побочных эффектов: Со стороны пищеварительной системы: диспепсия, диарея, тошнота, рвота, боль в животе, стоматит, гипербилирубинемия, холестатическая желтуха повышение активности "печеночных" трансаминаз и ЩФ, редко - гепатонекроз, гепатомегалия, гранулематозный гепатит. Со стороны ССС: перикардит, повышение артериального давления, брадикардия, васкулит. Со стороны опорно-двигательного аппарата: миопатия, миалгия, артралгия. Со стороны нервной системы: головная боль, периферическая невропатия, неврит, парестезии, парез, депрессия, сонливость. Со стороны органов чувств: извращение вкуса, потеря вкусовых ощущений, нарушение зрения, катаракта, конъюнктивит, амблиопия. Со стороны мочеполовой системы: острая почечная недостаточность, интерстициальный нефрит, повышение концентрации мочевины (у больных с исходно сниженной функцией почек), периферические отеки, гематурия, протеинурия, снижение потенции, бесплодие, гинекомастия. Со стороны органов кроветворения: агранулоцитоз, анемия, апластическая анемия, тромбоцитопения, эозинофилия, лейкоцитоз, лейкопения. Аллергические реакции: кожная сыпь, кожный зуд, крапивница, мультиформная экссудативная эритема (в т.ч. синдром Стивенса-Джонсона), токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла), пурпура, буллезный дерматит, экзематозный дерматит, эксфолиативный дерматит, редко - бронхоспазм. Прочие: фурункулез, алопеция, сахарный диабет, обезвоживание, носовые кровотечения, некротическая ангина, лимфоаденопатия, гипертермия, гиперлипидемия. Передозировка: Симптомы передозировки Аллопуринолом: тошнота, рвота, диарея, головокружение, олигурия. Лечение: форсированный диурез, гемо- и перитонеальный диализ. Специфический антидот неизвестен.
Взаимодействие
Урикозурические лекарственные средства увеличивают почечный клиренс активного метаболита оксипуринола, тиазидные диуретики замедляют (повышают токсичность). Аллопуринол усиливает действие пероральных гипогликемических лекарственных средств. Повышает концентрацию в крови и токсичность (угнетает метаболизм) азатиоприна, меркаптопурина, метотрексата, аденина арабинозида, ксантинов (теофиллина, аминофиллина). Колхицин, АСК повышают эффективность Аллопуринола(салицилаты в больших дозах снижают эффективность). Удлиняет T1/2 непрямых антикоагулянтов кумаринового ряда, усиливается гипопротромбинемический эффект. Ампициллин, амоксициллин увеличивают частоту развития кожных высыпаний; циклофосфамид, доксорубицин, блеомицин, прокарбазин повышают риск развития аплазии костного мозга. При совместном приеме с железосодержащими ЛС возможно накопление железа в тканях печени. Повышается риск токсичности при сочетании с ингибиторами АПФ, особенно каптоприлом; наиболее ярко это проявляется при почечной недостаточности. Повышает концентрации циклоспорина в плазме, что повышает риск нефротоксичности. Тиазидные диуретики, фуросемид, этакриновая кислота и тиофосфамид, пиразинамид, урикозурические ЛС снижают антигиперурикемическое действие Аллопуринола.Способ применения и дозы
Внутрь. Препарат следует принимать один раз в день после еды, запивая большим количеством воды. Если суточная доза превышает 300 мг или наблюдаются симптомы непереносимости со стороны желудочно-кишечного тракта, то дозу необходимо делить на несколько приемов. Для осуществления начальной терапии следует применять аллопуринол в иных дозировках (100 мг) один раз в день. Если этой дозы недостаточно для того, чтобы должным образом снизить концентрацию мочевой кислоты в сыворотке крови, то суточную дозу препарата можно постепенно увеличивать до достижения желаемого эффекта. Следует проявлять особую осторожность при нарушении функции почек.
При повышении дозы аллопуринола каждые 1-3 недели необходимо определять концентрацию мочевой кислоты в сыворотке крови. Рекомендованная доза препарата составляет 300-600 мг в сутки при среднетяжелом течении; 600-900 мг в сутки при тяжелом течении. Максимальная суточная доза – 900 мг. Рекомендованная доза для детей от 3 до 10 лет – по 5-10 мг/кг/сутки. Рекомендованная доза для детей от 10 до 15 лет составляет 10-20 мг/кг/сутки. Суточная доза препарата не должна превышать 400 мг. Аллопуринол редко применяется для детской терапии. Исключение составляют злокачественные онкологические заболевания (особенно лейкозы) и некоторые ферментативные нарушения (например, синдром Леша-Найхана).
Поскольку аллопуринол и его метаболиты выводятся из организма почками, нарушение функции почек может приводить к задержке препарата и его метаболитов в организме с последующим удлинением периода полувыведения этих соединений из плазмы крови. Аллопуринол и его производные удаляются из организма при помощи гемодиализа. Если сеансы гемодиализа проводятся 2-3 раза в неделю, то целесообразно определить необходимость перехода на альтернативный режим терапии – прием 300-400 мг аллопуринола сразу после завершения сеанса гемодиализа (между сеансами гемодиализа препарат не принимается).
Для коррекции дозы препарата необходимо с оптимальными интервалами оценивать концентрацию солей мочевой кислоты в сыворотке крови, а также концентрацию мочевой кислоты и уратов в моче.
Передозировка
Симптомы: тошнота, рвота, диарея, головокружение, олигурия. Большинство симптомов передозировки аллопуринола могут ослабляться за счет повышения его почечной экскреции при обильном потреблении жидкости и соответственном усилении диуреза.
Лечение: форсированный диурез; аллопуринол и его метаболиты выводятся при гемодиализе и перитонеальном диализе.
Особые указания
Прием Аллопуринола следует немедленно прекратить при появлении любых признаков реакции гиперчувствительности. Асимптоматическая урикозурия не является показанием к назначению Аллопуринола. При адекватной терапии возможно растворение крупных уратных камней в почечных лоханках и попадание их в мочеточник (почечная колика). Детям назначают только при злокачественных новообразованиях и врожденных нарушениях пуринового обмена. Не следует начинать терапию Аллопуринолом до полного купирования острого приступа подагры; в течение первого месяца лечения рекомендуется профилактический прием НПВП или колхицина; в случае развития острого приступа подагры на фоне лечения дополнительно назначают противовоспалительные ЛС. При нарушении функции почек и печени (повышается риск проявления побочных эффектов) дозу снижают. Использование азатиоприна или 6-меркаптопурина на фоне аллопуринола допускает снижение их доз в 4 раза. С осторожностью комбинируют с видарабином.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
Аллопуринол с осторожностью применяют у пациентов, деятельность которых требует высокой концентрации внимания и быстрых психомоторных реакций. Степень ограничения или запрета на вождение транспорта и работу с механизмаи врач должен определить для каждого пациента индивидуально.Форма выпуска
Таблетки по 300 мг. По 10 таблеток в контурную ячейковую упаковку или по 30 или 50 таблеток в банку светозащитного стеклУсловия отпуска из аптек
По рецепту
Условия хранения
Хранить в защищенном от света месте при температуре не выше 30 °С.
Хранить в недоступном для детей месте.
