Состав
Действующее вещество магния сульфат - 1,25 г в 5 мл, вспо-могательное вещество - вода для инъекций.Лекарственная форма
Раствор для инъекций 25%.Описание
Прозрачная бесцветная жидкость.Фармакодинамика
При парентеральном введении оказывает седативное, снотворное, об-щеанестезирующее, противосудорожное, антиаритмическое, гипотензивное, спазмолитическое и токолитическое действие. Механизм действия. Является физиологическим антагонистом кальция, вытесняет его из мест связывания. Участвует более чем в 300 ферментатив-ных реакциях, регулирующих обменные процессы, нейромедиаторные про-цессы и нервно-мышечную передачу. Ионы магния выступают в роли блокаторов потенциал-зависимых кальциевых каналов мембраны клетки. В результате нарушается поступление ионов кальция через пресинаптическую мембрану, что приводит к уменьшению выделения ацетилхолина и угнете-нию нервно-мышечной передачи. Дозозависимо угнетает кальций-опосредованное выделение нейроме-диаторов в коре головного мозга, вызывая по мере повышения концентрации в плазме вначале седативный, затем снотворный и противосудорожный и, наконец, - общеанестезирующий эффект (наркоз). Магния сульфат расслабляет гладкие мышцы внутренних органов, мат-ки и сосудов. Снижает преимущественно повышенное артериальное давле-ние и слабо влияет на нормальное артериальное давление. Ионы магния оказывают антиаритмическое действие при тахиаритмиях обусловленных ранней и поздней триггерной активностью за счет ускорения реполяризации и укорочения общей продолжительности потенциала дейст-вия (влияние на фазы [2] и [3] потенциала действия). На ЭКГ наблюдается удлинение интервала PQ и укорочение комплекса QRS и интервала QT.Фармакокинетика
Системные эффекты развиваются через 1 ч после внутримышечного введения и почти мгновенно после внутривенного. Длительность сохранения эффекта составляет около 30 мин при введении в вену и 3-4 ч при внутри-мышечном введении. Концентрация ионов магния в плазме крови в норме составляет в сред-нем 0,84 ммоль/л, 25-35 % этого количества находится в связанном с белками состоянии. Хорошо проникает через плаценту и гемато-энцефалический барьер, в молоке создает концентрации в 2 раза превышающие концентрации в плазме. Выводится с мочой (при этом усиливает диурез) путем фильтрации, скорость почечной экскреции пропорциональна концентрации в плазме. 93 – 99 % магния подвергается обратной реабсорбции в проксимальных и дистальных почечных канальцах.Показания к применению
Лечение дефицита магния (гипомагниемии) и его профилактика при полном парентеральном питании, приеме комбинированных оральных кон- трацептивов, тиазидных диуретиков, миорелаксантов, избыточном длитель-ном диафорезе (потливости); - лечение (купирование) аритмий (суправентрикулярные аритмии, аритмии обусловленные приемом противоаритмических препаратов, глюко-кортикостероидов, диуретических средств, аритмии torsade de pointes, арит-мии при дигиталисной интоксикации); - профилактика аритмий при инфаркте миокарда; - купирование гипертонического криза (в том числе с явлениями отека мозга); - купирование судорожного синдрома у детей (в том числе при остром гломерулонефрите); - невынашивание беременности, поздние токсикозы беременности (гес-тозы); - преэклампсия и эклампсия; - отравление солями тяжелых металлов, мышьяком, тетраэтилсвинцом, растворимыми солями бария (антидот).Противопоказания
Миастения; - выраженная брадикардия или AV-блокада; - выраженные нарушения функции почек (клиренс креатинина менее 20 мл/мин); - гиперчувствительность и гипермагниемия. Способ применения и дозы Препарат вводят внутримышечно или внутривенно медленно (первые 3 мл - в течение 3 мин). При внутривенном введении пациент должен находиться в положении лежа. Взрослым назначают по 1,25 - 5,0 г (5 - 20 мл 25% раствора) 1-2 раза в сутки. При отравлениях в качестве антидота внутривенно вводят 0,25 - 1,0 г (5 -10 мл в виде 5 - 10% раствора). При купировании аритмий вводят внутривенно медленно 2,0 - 4,0 г (8 - 16 мл 25% раствора) в течение 1-2 мин, затем переходят на поддержи-вающее инфузионное введение в течение 2 часов. Для этого 10 мл 25% рас-твора разводят в 200 мл 5% глюкозы или калий-поляризующей смеси и вво-дят со скоростью 3 - 20 мг/мин (5-30 кап/мин). При лечении позднего токсикоза, преэклампсии и эклампсии исполь-зуют введение магния сульфата по схеме Ричарда: первоначально 4,0 г (16 мл 25% раствора) внутривенно медленно в течение 3-4 мин, через 4 часа по-вторяют внутривенное введение в той же дозе и дополнительно вводят внут-римышечно 5,0 г (20 мл 25% раствора). В последующем каждые 4 часа по-вторяют внутримышечное введение магния сульфата в дозе 4,0 - 5,0 г (16 - 20 мл 25% раствора). Вместо схемы Ричарда возможно внутривенное капельное введение 5,0 г магния сульфата (20 мл 25% раствора) в разведении на 400 мл 0,9% раствора натрия хлорида или 5% глюкозы со скоростью 9 - 25 мг/мин (15 - 40 кап/мин). Детям для купирования судорог назначают из расчета 20 - 40 мг/кг (0,08 - 0,16 мл/кг 25% раствора) внутримышечно.Применение при беременности и кормлении грудью
При беременности магния сульфат приме-няют с осторожностью, только в случаях, когда ожидаемый терапевтический эффект превышает потенциальный риск для плода. При необходимости при-менения в период лактации следует прекратить грудное вскармливание.Применение у детей
Возможно применение магния сульфата по показаниям у детей первого года жизни под контролем сухожильных реф-лексов и концентрации магния в плазме.Побочные действия
Брадикардия, нарушение проводимости; - ощущение приливов жара, потливость; - гипотензия, слабость, головная боль; - глубокая седация, угнетение сухожильных рефлексов; - одышка; - тошнота, рвота; - полиурия.Взаимодействие
При совместном применении усиливает действие других средств, угне-тающих нервную систему (алкоголь, психотропные, снотворные, противопаркин-сонические, противосудорожные средства). При совместном применении с бар-битуратами, наркотическими анальгетиками, гипотензивными средствами усили-вается вероятность угнетения дыхательного центра. Сердечные гликозиды усиливают риск развития нарушений проводи-мости и AV-блокады при совместном применении с магния сульфатом. Миорелаксанты и нифедипин усиливают способность магния сульфа- та вызывать нейромышечную блокаду. Внутривенное введение солей кальция ослабляет эффект магния суль-фата. Фармацевтически несовместим (образует осадок) с препаратами каль-ция, алкоголем (в высоких концентрациях), карбонатами, бикарбонатами и фосфататами щелочных металлов, солями мышьяковой кислоты, бария, стронция, клиндамицина фосфатом, гидрокортизона сукцинатом, полимик-сина В сульфатом, прокаином, салицилатами и тартратами.Передозировка
Классическим ранним признаком интоксикации при повышении уровня магния в плазме до 2,0-3,5 ммоль/л является исчезновение коленного рефлек-са. В последующем при достижении уровня магния в плазме 3,5-5,0 ммоль/л появляется резкое удлинение интервала PQ и расширение комплекса QRS на ЭКГ, брадикардия. При уровне магния 4-5 ммоль/л утрачиваются глубокие сухожильные рефлексы, возникает тошнота, рвота, резкое понижение арте-риального давления, гипергидроз, диплопия, появляется смазанная речь. При уровне магния 5,0-7,5 ммоль/л возникает угнетение дыхания и нарушение проводимости сердца. При уровне магния 12,5 ммоль/л наблюдается оста-новка сердца и глубокое угнетение ЦНС. Меры помощи. Введение специфического антидота - солей кальция (кальция хлорид или глюконат) внутривенно из расчета 100-200 мг ионизи-рованного кальция в течение 5-10 мин, при необходимости повторно. В слу-чаях тяжелой интоксикации - применяют ИВЛ, перитонеальный диализ или гемодиализ. Проводят симптоматическую терапию (стимуляторы ЦНС, средства корригирующие функцию сердечно-сосудистой системы).Особые указания
При длительном применении требуется контроль показателей цен-тральной гемодинамики, мониторинг АД, деятельности сердца, сухожильных рефлексов, частоты дыхания и функции почек. При необходимости одновременного введения препаратов кальция, их следует вводить в разные вены с магния сульфатом. При лабораторном контроле уровня магния в плазме, следует иметь в виду, что нормальные показатели уровня магния в плазме не исключают его дефицита в тканях, т.к. концентрация магния в плазме и его уровень в меж-клеточной жидкости не всегда взаимосвязаны.Форма выпуска
По 5 мл раствора для инъекций в ампуле, 10 ампул в коробке из карто-на; По 5 мл раствора для инъекций в ампуле, по 1 или 2 блистерные упа-ковки по 5 ампул в пачке из картона.Условия отпуска из аптек
По рецепту.Условия хранения
При температуре не выше 25 °С. Хранить в недоступном для детей месте.Срок годности
3 года. Лекарственное средство нельзя использовать позже срока, ука-занного на упаковке.Производитель и организация, принимающие претензии потребителей
ОАО «Борисовский завод медицинских препаратов», Республика Беларусь, Минская обл., г. Борисов, ул. Чапаева, 64/27, тел/факс 8 (103751777)32425.
