Небилонг таблетки 2.5мг №30
Состав
Каждая таблетка содержит:
Для таблеток 2,5 мг
Активное вещество: Небиволол гидрохлорид 2,78 мг эквивалентного Небиволола 2,5 мг
Для таблеток 5,0 мг
Активное вещество: Небиволол гидрохлорид 5,56 мг эквивалентного Небиволола 5,0 мг
Для таблеток 10,0 мг
Активное вещество: Небиволол гидрохлорид 11,11мг эквивалентного Небиволола 10,0 мг
Вспомогательные вещества: лактоза, целлюлоза микрокристаллическая, бетадекс, докузат натрия, кроскармеллоза натрия, новидон, кремния диоксид коллоидный, тальк, магния стеарат.
Лекарственная форма
таблеткиОписание
Таблетки 2.5 мг: плоские круглые таблетки белого или почти белого цвета с фаской с риской с одной стороны
Таблетки 5.0 мг: плоские круглые таблетки белого или почти белого цвета с фаской с риской с одной стороны
Таблетки 10.0 мг: плоские круглые таблетки белого или почти белого цвета с фаской с риской с одной стороны
Фармакодинамика
Небиволол является липофильным, кардиоселективным бетагадреноблокатором с вазодилатирующими свойствами. Оказывает антигипертензивнос, антиангинальнос и антиаритмическое действие. Снижает повышенное артериальное давление (АД) в покое, при физическом напряжении и стрессе. Конкурентно и избирательно блокирует синаптические и постсинаптические бетагадренорецепторы, делая их недоступными для катехоламинов, модулирует высвобождение, эндотелиального вазодилатирующего фактора оксида азота (N0).Небиволол представляет собой рацемат, состоящий из двух энантиомеров: SRRR- небиволола (D-небиволола) и RSSS-небиволола (L-небиволола), сочетающий два фармакологических действия:
- D-небиволол является конкурентным и высокоселективным блокатором бетаг
адренорецепторов (сродство к бета1-адренорецепторам в 293 раза выше, чем к бетаг- адренорецепторам).
- L-небиволол оказывает мягкое сосудорасширяющее действие за счет модуляции высвобождения релаксирующего фактора (N0) из эндотелия сосудов.
Антигипертензивный эффект развивается на 2-5 день лечения, стабильное действие отмечается через 1 месяц. Данный эффект сохраняется при длительном лечении. Антигипертензивное действие обусловлено также уменьшением активности ренин- ангиотензин-альдостероновой системы (прямо не коррелирует с изменением активности ренина в плазме крови).
Применение небиволола улучшает показатели системной и внутрисердечной гемодинамики. Небиволол урежает частоту сердечных сокращений (ЧСС) и АД в покое и при физической нагрузке, уменьшает конечное диастолическое давление левого желудочка, снижает общее периферическое сосудистое сопротивление, улучшает диастолическую функцию сердца (снижает давление наполнения), увеличивает фракцию выброса.
Снижая потребность миокарда в кислороде (урежение ЧСС, снижение иреднагрузки и постнагрузки), небиволол уменьшает количество и тяжесть приступов стенокардии и улучшает переносимость физической нагрузки.
Антиаритмическое действие обусловлено подавлением патологического автоматизма сердца (в т.ч. в патологическом очаге) и замедлением атриовентрикулярной (АV) проводимости.Фармакокинетика
После приема внутрь небиволол быстро абсорбируется из желудочно-кишечного тракта. Прием пищи не оказывает влияние на всасывание, поэтому небиволол можно принимать независимо от времени приема пищи.
Биодоступность составляет в среднем 12% у пациентов с быстрым метаболизмом и является почти полной у .пациентов с медленным метаболизмом. Эффективность .небиволола не зависит от скорости метаболизма.
Клиренс в плазме крови у большинства пациентов (с быстрым метаболизмом) достигается в течение 24 ч, а для гидроксиметаболитов - через несколько суток. Концентраций в плазме крови 1-30 мкг/л пропорциональны дозе.
Связь с белками плазмы крови (преимущественно с альбумином) для D-небиволола составляет 98,1%, а для К-небиволола - 97,9%.
Небиволол активно метаболизируется, частично с образованием активных гидроксиметаболитов. Метаболизируется небиволол путем алициклического и ароматического гидроксилирования, частичного N-деалкилирования. Скорость метаболизма небиволола путем ароматического гидроксилирования генетически определена окислительным полиморфизмом и зависит от изофермента CYP2D6. - После введения 38% (количество неизмененного активного вещества составляет менее 0,5%) дозы выводится почками и 48% - через кишечник.
У пациентов с быстрым метаболизмом значения периода полувыведения (Т1/2) энантиомеров небиволола из плазмы крови составляют в среднем 10 ч. У пациентов с медленным метаболизмом эти значения в 3-5 раз увеличиваются.
У пациентов с быстрым метаболизмом значения Т1/2 гидроксиметаболитов обоих энантиомеров из плазмы крови составляют в среднем 24 ч, у пациентов с медленным метаболизмом эти значения приблизительно в 2 раза увеличиваются.
На фармакокинетику небиволола не влияет возраст и пол пациентов.
Показания к применению
- артериальная гипертензия,
- ишемическая болезнь сердца: профилактика приступов стабильной
стенокардии,
- хроническая .сердечная недостаточность (в составе комбинированной терапии).
Противопоказания
- повышенная чувствительность к активному веществу или одному из компонентов препарата и к другим бета-адреноблокаторам,
- тяжелые нарушения функции печени,
- острая сердечная недостаточность,
- кардиогенный шок,
- хроническая сердечная недостаточность в стадии декомпенсации (требующая проведения инотропной терапии),
- синдром слабости синусового узла, включая синоатриальную блокаду,
- атриовентрикулярная блокада II и III степени (без искусственного водителя ритма),
- бронхообстуктивный синдром при хронической обструктивной болезни легких и бронхиальной астме, тяжелые формы бронхиальной астмы и хронической обструктивной болезни легких в анамнезе,
- феохромоцитома (без одновременного применения альфа-адрепоблокагоров),
- депрессия,
- метаболический ацидоз,
- брадикардия (ЧСС менее 60 уд./мин.),
- тяжелая артериальная гипотензия (систолическое АД менее 90 мм рг.ст.),
- тяжелый периферический атеросклероз,
- возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены),
- непереносимость лактозы, дефицит лактазы или ппокозо-галактозная мальсорбция (препарат содержит лактозу),
- одновременный, прием с флоктафенином, сультопридом (см. раздел Взаимодействие с другими лекарственными препаратами),
Применение при беременности и кормлении грудью
При беременности препарат Небилонг назначают только но жизненно необходимым показаниям, когда польза для матери превышает риск для плода (в связи с возможным развитием у новорожденного брадикардии, артериальной гипотензии, гипогликемии и паралича дыхания). Лечение необходимо прерывать за 48-72 часа до родов. В тех случаях, когда это невозможно, необходимо обеспечивать строгое наблюдение за новорожденным в течение 48-72 часов после родоразрешения.
Нет данных о выделении небиволола в грудное молоко. Поэтому прием препарата Небилонг не рекомендуется женщинам в период кормления рудыо. Если применение препарата Небилонг в период лактации необходимо, то грудное вскармливание следует прекратить.Побочные действия
Частота побочных эффектов представлена в следующей градации: очень часто (более 10 %), часто (более 1 % и менее 10 %), нечасто (более 0,1 % и менее 1 %), редко(более 0,01 % и менее 0,1%), очень редко (менее 0,01%), включая отдельные сообщения. Нарушения со стороны нервной системы:
Часто: головная боль, головокружение, повышенная утомляемость, слабость, парестезии,
Нечасто: депрессия, яркие сновидения, спутанность сознания, бессонница,
Очень редко: синкопе, галлюцинации, амнезия.
Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта:
Часто: тошнота, запор, диарея,
Нечасто: диспепсия, метеоризм, рвота.
Нарушения со стороны сердечно-сосудистой системы:
Нечасто: брадикардия, острая сердечная недостаточность, атриовентрикулярная блокада, ортостатическая гипотензия, нарушения периферического кровообращения (ощущение холода в конечностях, цианоз), одышка, нарушения ритма сердца, синдром Рейно, периферические отеки, кардиалгия, усугубление течения ХСН1, выраженное снижение АД.
Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей:
Нечасто: кожная сыпь эритематозного характера, кожный зуд, гиперемия кожных покровов,
Очень редко: усугубление течения псориаза, алопеция,
В отдельных случаях: ангионевротический отек.
Со стороны дыхательной системы:
Нечасто: бронхоспазм (в т.ч. при отсутствии обструктивных заболеваний легких в анамнезе), броихоспазм у пациентов с бронхиальной. астмой или обструкцией дыхательных путей в анамнезе.
Прочие: фотодерматоз гипергидроз, нарушения зрения (сухость глаз), сексуальная дисфункция.
1 - Данный побочный эффект преимущественно возникает во время титрации дозы препарата.
Взаимодействие
Флоктафенин: в случае шока или артериальной гипотензии, вызванных примом флоктафенина, бета-адреноблокаторы ослабляют компенсаторные механизмы сердечно-сосудистой системы.
Сультоприд, повышение риска возникновения желудочковой аритмии, особенно по типу пируэт.
При одновременном применении бета-адреноблокаторов с блокаторами медленных кальциевых каналов (БМКК) (верапамил и дилтиазем) усиливается отрицательное действие на сократимость миокарда и AV проводимость. Противопоказано в/в введение верапамила на фоне применения небиволола.
При одновременном применении небиволола с гипотензивными средствами, нитроглицерином или БМКК может развиться выраженная артериальная гипотензия (особая осторожность необходима при сочетании с празозином). При одновременном применении с аитиаритмическйми средствами повышается риск кардиодепрессивного действия и брадикардии при сочетании с любым антиаритмическим, средством. С .амиодароном также повышается риск и атриовентрикулярной блокады. Риск, желудочковой аритмии, вызываемой соталолом, повышается амиодароном, дронедароном, прокаинамидои и хинидином (избегать совместного применения).
При одновременном применении небиволола, с сердечными гликозидами не выявлено усиления влияния на замедление AV проводимости.
Одновременное применение небиволола и препаратов для общей анестезии можег вызывать подавление рефлекторной тахикардии и, увеличивать риск развития артериальной гипотензии.
Клинически значимого взаимодействия небиволола и нестероидных противовоспалительных препаратов (НПВП) не, установлено. Ацетилсалициловая кислота в качестве антиагрегантного средства может применяться одновременно с /небивололом.
Глюкокортикостероиды и эстрогены, гестагены ослабляют антигипсрзснзйвный эффект бета-адреноблокаторов.
Одновременное применение трициклических антидепрессантов, барбитуратов и производных фенотиазина этанола, анксиолитиков, снотворных средств может усиливать антигипертензивное действие небиволола.
Аллергены,используемые для иммунотерапии или экстракты аллергенов для кожных проб повышают риск возникновения тяжелых системных аллергических реакций или анафилаксии у больных, получающих небиволол.
Йодсодержащие рентгеноконтрастные средства для в/в введения повышают риск развития анафилактических реакций.
Фармакокинетическое взаимодействие.
При одновременном применении с препаратами, ингибирующими обратный захват серотонина, или, другими, средствами, биотрансформирующимися с участием изофермента CYP2D6, метаболизм небиволола/замедляется, что может привести к риску развития брадикардии.
При одновременном применении небиволол не оказывал влияния на фармакокинетические параметры дигоксина:
При одновременном применений с циметидином концентрация небиволола в плазме крови увеличивается (данные о влиянии на фармакологические эффекты препарата отсутствуют). Одновременное применение ранитидина не оказывало влияния на фармакокинетические параметры небиволола.
Рифампицин усиливает метаболизм небиволола.
При одновременном применении небиволола с никардипином концентрации активных веществ в плазме крови несколько увеличивались, однако этоне имеет клинического значения.
Одновременный прим этанола, фуросемида или гидрохлоротиазида не влиял на фармакокинетику небиволола.
Не установлено клинически значимого взаимодействия небиволола й варфарина.
При одновременном применении, симпатомиметические средства подавляют активность небиволола.
При совместном применении небиволола с инсулином и гипогликемическими средствами для приема внутрь, могут маскироваться симптомы гипогликемии (тахикардия, тремор).Способ применения и дозы
Небилонг следует принимать внутрь, один раз в сутки, желательно в одно и то же время независимо от приема .пищи, не разжевывая и запивая достаточным количеством жидкости.
Артериальная гипертензия
Средняя суточная доза для лечения артериальной гипертензии составляет 5 мг (1 таблетка) 1 раз в сутки. Оптимальный эффект становится выраженным через 1-2 недели-лечения, а в ряде случаев - через 4 недели. Возможно применение препарата в монотерапии или в составе комбинированной терапии. При необходимости суточную, дозу можно увеличить до 10 мг. Максимальная суточная доза -10 мг.
У больных с почечной недостаточностью, а также у пациентов в возрасте старше 65 лет начальная доза составляет 2,5 мг/сут. При необходимости дозу увеличивают до 5 мг.
При тяжелых нарушениях функции почек (КК менее 20 мл/мин) и у пациентов с заболеваниями печени максимальная суточная доза составляет 10 мг.
Увеличение дозы у таких пациентов надо проводить с особой осторожностью. Хроническая сердечная недостаточность (ХСН).
Лечение хронической сердечной недостаточности должно начинаться с постепенного увеличения дозы до, достижения индивидуальной, оптимальной поддерживающей ДОЗЫ.
Подбор дозы в начале лечения необходимо осуществлять по следующей схеме, выдерживая при этом интервалы до двух недель и основываясь на переносимости этой дозы пациентом: доза, составляющая 1,25 мг (1/2 таблетки по 2,5 мг) 1 раз в сутки, может быть увеличена сначала до 2,5 - 5 мг один раз в-сутки препарата Небилонг, а затем - до 10 мг 1 раз, в сутки. Пациент должен находиться под контролем врача в течение 2 ч после приема первой дозы препарата, а также после каждого, последующего увеличения дозы. Каждое увеличение дозы должно осуществляться не менее чем через 2 недели. Максимально рекомендованная доза при терапии ХСН составляет 10 мг препарата Небилонг Граз в сутки. Вовремя титрования рекомендуется регулярный контроль АД, ЧСС и симптомов выраженности ХСН.
Во время фазы титрации в случае ухудшения - течения хронической сердечной недостаточности или непереносимости препарата рекомендуется снизить дозу препарата Небилонг или в случае необходимости немедленно прекратить его прием (в случае ярко выраженной артериальной гипотензии, ухудшении течения ХСН с острым отеком легких, в случае развития кардиогенного шока симптоматической брадикардии или AV блокаде).
Передозировка
Симптомы: выраженное снижение АД, брадикардия, тяжелые нарушения внутрисердечной проводимости, шок, асистолия, остановка дыхания, броихоспазм, потеря сознания, судороги, кома, тошнота, рвота, цианоз, гипогликемия, гиперкалиемия.
Лечение: промывание желудка, прием активированного угля. В случае выраженного снижения АД необходимо придать пациенту горизонтальное положение с приподнятыми ногами, при необходимости в/в введении жидкости и вазопрессоров.
При брадикардии вводят в/в 0,5-2 мг атропина, при отсутствии положительного эффекта возможна постановка трансвенозного или внутрисердечного искусственного водителя ритма.
При AV блокаде (II-Ш ст.) рекомендуется внутривенно введение бета- адреномиметиков, при их неэффективности следует рассмотреть вопрос о постановке искусственного водителя ритма. При сердечной недостаточности лечение начинают с введения сердечных гликозидов и диуретиков, при отсутствии эффекта целесообразно введение допамина, добутамина или вазодилататоров. При бронхоспазме вводят внутривенно бета2-адреномиметики. При судорогах - внутривенное введение диазепама.
При желудочковой экстрасистолии -лидокаин (нельзя вводить антиаритмические средства IA класса).
Особые указания
Отмену бета-адреноблокаторов следует проводить постепенно, в течение 10 дней (до 2-х недель у пациентов с ишемической болезнью сердца).
Контроль АД и ЧСС в начале приема препарата должен быть ежедневным.
У пожилых пациентов необходим контроль функции почек (1 раз в 4-5 месяцев).
При стенокардии напряжения подобранная доза препарата должна обеспечить ЧСС в покое в пределах 55-60 уд./мин., при нагрузке - не более 110 уд./мин.
При решении вопроса о применении препарата Небилонг пациентам с псориазом следует тщательно соотнести предполагаемую пользу от применения препарата и возможный риск обострения течения псориаза.
Пациенты, пользующиеся контактными линзами, должны учитывать, что на фоне применения бета-адреноблокаторов возможно снижение продукции слезной жидкости.
При проведении хирургических вмешательств следует предупредить хирурга/анестезиолога о том, что пациент принимает Небилонг.
Небиволол не влияет на концентрацию глюкозы в плазме крови у пациентов с - сахарным .диабетом. Тем не менее, следует соблюдать осторожность при лечении этих пациентов, поскольку Небилонг может маскировать определнные симптомы гипогликемии (например, тахикардию), вызванные применением гипогликемических средств.
Контроль концентрации глюкозы в плазме крови следует проводить 1 раз в 4-5 мес. (у больных с сахарным диабетом).
Бета-адреноблокаторы следует применять с осторожностью у пациентов с ХОБЛ, поскольку может усилиться бронхоспазм.
При гиперфункции щитовидной железы препарат нивелирует тахикардию. Бета-адреноблокаторы могут повышать чувствительность к аллергенам и тяжесть анафилактических реакций.
Эффективность бета-адреноблокаторов у курильщиков ниже, чем у некурящих пациентов.Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
В период лечения необходимо соблюдать, осторожность при вождении автотранспорта и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстротьь психомоторных реакций.Форма выпуска
Таблетки по 2,5 мг, 5,0 мг или 10,0 мг.
По 10 таблеток в А1/А1 блистер. По 1, 3 или 5 блистеров вместе с инструкцией но, применению в картонную пачку.
Упаковка
(15) - Блистер Алюминий/Пвх. (1) - Картонная пачка.(15) - Блистер Алюминий/Пвх. (4) - Картонная пачка.
(15) - Блистер Алюминий/Пвх. (7) - Картонная пачка.
Условия отпуска из аптек
По рецептуУсловия хранения
В сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 25С.
Хранить в местах, недоступных для детей.
