Пентоксифиллин концентрат для приготовления раствора для инфузий 20мг/мл 10мл №10
Состав
Активное вещество:
пентоксифиллин - 20 мг
Вспомогательные вещества:
натрия хлорид 6 мг, натрия дигидрофосфата дигидрат (натрий фосфорнокислый однозамещенный
2-водный) 1 мг, 1 М раствор натрия гидроксида до pH 6,0-8,0, вода для инъекций до 1 мл.
Лекарственная форма
Концентрат для приготовления раствора для в/в и в/а введения
Описание
Прозрачная бесцветная или светло-желтого цвета жидкость
Действие
Вазодилатирующее средствоФармакодинамика
Пентоксифиллин является производным ксантина. Улучшает микроциркуляцию и реологические свойства крови. Механизм действия связан с угнетением фосфодиэстеразы и повышением содержания циклической 3,5 АМФ в тромбоцитах и АТФ в эритроцитах с одновременным насыщением энергетического потенциала, что в свою очередь приводит к вазодилатации, снижению общего периферического сосудистого сопротивления, возрастанию систолического и минутного объема сердца без значительного изменения частоты сердечных сокращений.
Расширяя коронарные артерии, увеличивает доставку кислорода к миокарду (антиангинальный эффект), сосуды легких - улучшает оксигенацию крови.
Повышает тонус дыхательной мускулатуры (межреберных мышц и диафрагмы). При внутривенном введении приводит к усилению коллатерального кровообращения, увеличению объема протекающей крови через единицу сечения. Приводит к возрастанию содержания АТФ в головном мозге, благоприятно влияет на биоэлектрическую деятельность центральной нервной системы.
Снижает вязкость крови, вызывает дезагрегацию тромбоцитов, повышает эластичность мембраны эритроцитов (за счет воздействия на патологически измененную деформированность эритроцитов). Улучшает микроциркуляцию в зонах нарушенного кровообращения.
При окклюзионном поражении периферических артерий (перемежающейся хромоте), приводит к удлинению дистанции ходьбы, устранению ночных судорог икроножных мышц и болей в покое.
Фармакокинетика
Препарат быстро метаболизируется в печени. В процессе метаболизма образуются несколько активных метаболитов, основными из которых являются метаболит 1 и метаболит 5. Их концентрации в плазме крови в 5 и 8 раз (соответственно) выше концентрации исходного вещества.
Выделяется в виде метаболитов (94 %) и через кишечник (4 %), за первые 4 часа выводится до 90 % дозы. В неизменном виде выводится 2 % препарата. Пентоксифиллин и его метаболиты не связываются с белками плазмы крови.
При тяжелом нарушении функции почек выведение метаболитов замедлено. При нарушении функции печени отмечается удлинение периода полувыведения и повышение биодоступности.
Показания к применению
- Нарушения периферического кровообращения на фоне атеросклеротических, диабетических и воспалительных процессов (в т.ч. при перемежающейся хромоте, обусловленной атеросклерозом, диабетической ангиопатией, облитерирующим эндартериитом),
- трофические нарушения тканей вследствие нарушения артериальной и венозной микроциркуляции (варикозные язвы, гангрена, отморожения),
- ангионейропатии (парестезии, акроцианоз, болезнь Рейно),
- острые и хронические нарушения мозгового кровообращения ишемического типа (в т.ч. при церебральном атеросклерозе),
- состояния после геморрагического или ишемического инсульта,
- нарушения кровообращения в сосудах глаза (острая и хроническая недостаточность кровоснабжения сетчатой и сосудистой оболочек глаза),
нарушения функции среднего уха сосудистого генеза, сопровождающиеся тугоухостью.Противопоказания
- повышенная чувствительность к пентоксифиллину и веществам из группы ксантионовых дериватов,
- выраженный коронарный или церебральный атеросклероз,
- острый инфаркт миокарда,
- выраженные нарушения ритма сердца,
- неконтролируемая артериальная гипотензия,
- порфирия,
- массивное кровотечение,
- кровоизлияние в сетчатку глаза,
- кровоизлияние в мозг,
- острый геморрагический инсульт,
- беременность, период лактации,
- возраст до18 лет (эффективность и безопасность не установлены).
Применение при беременности и кормлении грудью
ПротивопоказаноПобочные действия
Со стороны ЦНС: головная боль, головокружение, тревожность, нарушения сна, судороги. Со стороны сердечно-сосудистой системы: тахикардия, аритмия, кардиалгия, редко - прогрессирование симптомов стенокардии, снижение артериального давления.
Со стороны кожных покровов: гиперемия кожи лица, приливы крови к коже лица и верхней части грудной клетки, отеки, повышенная ломкость ногтей.
Со стороны желудочно-кишечного тракта: тошнота, рвота, чувство тяжести в желудке, снижение аппетита, обострение холецистита, холестатический гепатит, кровотечения из слизистых оболочек желудка, кишечника.
Со стороны органов чувств: нарушение зрения, скотома.
Со стороны системы гемостаза и органов кроветворения: тромбоцитопения, лейкопения, панцитопения, гипофибриногенемия, кровотечения из сосудов кожи.
Аллергические реакции: редко - зуд, гиперемия кожи, крапивница, ангионевротический отек, анафилактический шок.
Лабораторные показатели: повышение активности печеночных трансаминаз (АЛТ, ACT, ЛДГ) и щелочной фосфатазы.
Взаимодействие
Пентоксифиллин может усиливать действие лекарственных средств, влияющих на свертывающую систему крови (непрямые и прямые антикоагулянты, тромболитики), антибиотиков (в т.ч. цефалоспоринов - цефамандола, цефоперазона, цефотетана, вальпроевой кислоты). Увеличивает эффективность гипотензивных препаратов, инсулина и пероральных гипогликемических лекарственных средств.
Циметидин повышает концентрацию пентоксифиллина в плазме крови (риск возникновения побочных эффектов).
Совместное назначение с другими ксантинами может приводить к чрезмерному нервному возбуждению.
Способ применения и дозы
Препарат вводится внутривенно. При проведении внутривенных инфузий больной должен находиться в положении лежа.
Внутривенное введение: 100-300 мг (1-3 ампулы) разводят в 100-500 мл 0,9 % раствора натрия хлорида и вводят 1-2 раза в сутки. Скорость инфузии - 100 мг/60 мин.
При необходимости можно увеличить дозу до 400 мг в течение суток. Также можно вводить в виде медленной 5-ти минутной внутривенной инфузии по 100 мг (1 ампула) 1-2 раза в сутки.
Передозировка
Симптомы: слабость, головокружение, выраженное снижение артериального давления, тахикардия, сонливость, потеря сознания, тоникоклонические судороги, повышенная нервная возбудимость, гипертермия, арефлексия, признаки желудочно-кишечного кровотечения (рвота типа кофейной гущи).
Лечение: симптоматическое, направленное на поддержание функции дыхания и артериального давления, неотложные мероприятия при кровотечении.
Особые указания
Лечение следует проводить под контролем артериального давления.
У больных сахарным диабетом, принимающих гипогликемические средства, назначение больших доз может вызвать выраженную гипогликемию (требуется коррекция дозы). При назначении одновременно с антикоагулянтами необходимо тщательно следить за показателями свертывающей системы крови. У пациентов, перенесших недавно оперативное вмешательство, необходим систематический контроль уровня гемоглобина и гематокрита.
Вводимая доза должна быть уменьшена у больных с низким и нестабильным артериальным давлением.
У пожилых людей может потребоваться уменьшение дозы (снижение скорости выведения). Курение может снижать терапевтическую эффективность препарата.
Совместимость раствора пентоксифиллина с инфузионным раствором следует проверять в каждом конкретном случае.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
В период лечения необходимо соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.Форма выпуска
Концентрат д/пригот. р-ра д/в/в и в/а введения 20 мг/1 мл: 5 или 10 мл амп. 5 или 10 шт.
Условия отпуска из аптек
По рецептуУсловия хранения
Хранить в защищенном от света месте при температуре от 15 до 25 С.
Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности
2 года. Не применять по истечении срока годности.