Райзодег флекспен раствор для подкожного введения 100ед/мл 3мл №5
Состав
В 1 мл препарата содержится:
действующие вещества: инсулин деглудек 70 ЕД (эквивалентно 2,56 мг) + инсулин аспарт 30 ЕД (эквивалентно 1,05 мг);
вспомогательные вещества: цинк (в виде цинка ацетата), глицерол, метакрезол, фенол, натрия хлорид, хлористоводородная кислота, натрия гидроксид, вода для инъекций
pH раствора 7,4.
Одна предварительно заполненная шприц-ручка ФлексТач® содержит 3 мл раствора, эквивалентного 300 ЕД.
Шприц-ручка ФлексТач® позволяет ввести до 80 ЕД за одну инъекцию с шагом в 1 ЕД.
Одна предварительно заполненная шприц-ручка ФлексПен® содержит 3 мл раствора, эквивалентного 300 ЕД.
Шприц-ручка ФлексПен® позволяет ввести до 60 ЕД за одну инъекцию с шагом в 1 ЕД.
Одна единица препарата Райзодег® содержит 0,0256 мг безводного бессолевого инсулина деглудек и 0,0105 мг безводного бессолевого инсулина аспарт.
Активность аналогов инсулина, в том числе инсулина деглудек + инсулина аспарт, выражается в единицах (ЕД). Одна единица инсулина деглудек + инсулина аспарт соответствует одной международной единице (ME) человеческого инсулина, одной единице инсулина гларгин, одной единице инсулина детемир или одной единице двухфазного инсулина аспарт.
Лекарственная форма
раствор для подкожного введенияОписание
Прозрачный бесцветный раствор.Действие
Гипогликемическое средство, аналог человеческого инсулина сверхдлительного и ультракороткого действия
Фармакодинамика
Препарат Райзодег® ФлексТач® - комбинированный препарат, состоящий из растворимого аналога человеческого инсулина сверхдлительного действия (инсулина деглудек) и быстродействующего растворимого аналога человеческого инсулина (инсулина аспарт), производимых методом биотехнологии рекомбинантной ДНК с использованием штамма Saccharomyces cerevisiae.Инсулин деглудек и инсулин аспарт специфическим образом связываются с рецептором человеческого эндогенного инсулина и, взаимодействуя с ним, реализуют свой фармакологический эффект аналогично эффекту человеческого инсулина. Гипогликемическое действие инсулина обусловлено повышением утилизации глюкозы тканями после связывания инсулина с рецепторами мышечных и жировых клеток, и одновременным снижением скорости продукции глюкозы печенью.
Фармакодинамические эффекты компонентов препарата Райзодег® ФлексТач® отчетливо различаются (рисунок 1) и общий профиль действия препарата отражает профили действия отдельных компонентов: быстродействующего инсулина аспарт и инсулина деглудек сверхдлительного действия.
Базальный компонент препарата Райзодег® ФлексТач®, обладающий сверхдлительным действием (инсулин деглудек), после подкожной инъекции формирует растворимые мультигексамеры в подкожном депо, откуда происходит непрерывное медленное поступление инсулина деглудек в циркуляцию, обеспечивающее плоский профиль действия и стабильный гипогликемический эффект препарата. Этот эффект сохраняется в комбинации с инсулином аспарт и не влияет на скорость всасывания мономеров быстродействующего инсулина аспарт.
Препарат Райзодег® ФлексТач® начинает действовать быстро, обеспечивая прандиальную потребность в инсулине вскоре после инъекции, в то время как базальный компонент имеет плоский, стабильный и сверхдлительный профиль действия, который обеспечивает базальную потребность в инсулине. Продолжительность действия одной дозы препарата Райзодег® ФлексТач® составляет более 24 часов.
См. рисунок 1. Средний профиль скорости инфузии глюкозы - равновесная концентрация препарата Райзодег® после введения одной дозы 0,8 ЕД/кг при сахарном диабете 1 типа (исследование 3539).
Доказана линейная взаимосвязь между увеличением дозы препарата Райзодег® ФлексТач® и его общим и максимальным гипогликемическим эффектом. Равновесная концентрация препарата Райзодег® ФлексТач® достигается через 2-3 дня введения препарата.
Различий в фармакодинамике препарата Райзодег® ФлексТач® у пациентов пожилого и старческого возраста и более молодых пациентов не выявлено.
Фармакокинетика
АбсорбцияПосле подкожных инъекции происходит образование растворимых стабильных мультигексамеров инсулина деглудек, которые создают депо инсулина в подкожножировой ткани, и при этом не препятствует быстрому высвобождению мономеров инсулина аспарт в кровяное русло. Мультигексамеры постепенно диссоциируют, высвобождая мономеры инсулина деглудек, в результате чего происходит медленное непрерывное поступление препарата в кровь. Равновесная концентрация компонента сверхдлительного действия (инсулина деглудек) в плазме крови достигается через 2-3 дня после введения препарата Райзодег®.
Хорошо известные показатели быстрой абсорбции инсулина аспарт сохраняются в препарате Райзодег®. Фармакокинетический профиль инсулина аспарт проявляется через 14 минут после инъекции, максимальная концентрация наблюдается через 72 минуты.
Распределение
Сродство инсулина деглудек к сывороточному альбумину соответствует связывающей способности белка плазмы > 99% в плазме крови человека. У инсулина аспарт связывающая способность белка плазмы ниже (<10%), так же как и у человеческого инсулина.
Метаболизм
Распад инсулина деглудек и инсулина аспарт сходен с таковым человеческого инсулина; все образующиеся метаболиты являются неактивными.
Выведение
Период полувыведения препарата Райзодег® после подкожной инъекции определяется скоростью его всасывания из подкожной ткани. Период полувыведения инсулина деглудек составляет приблизительно 25 часов и не зависит от дозы.
Линейность
Суммарное воздействие препарата Райзодег® пропорционально введенной дозе базального компонента (инсулина деглудек) и прандиального компонента (инсулина аспарт) при сахарном диабете 1 и 2 типа.
Показания к применению
Сахарный диабет у взрослых.Противопоказания
Повышенная индивидуальная чувствительность к активным веществам или любому из вспомогательных компонентов препарата.Детский возраст до 18 лет, период беременности и грудного вскармливания (клинический опыт применения препарата у детей, женщин во время беременности и грудного вскармливания отсутствует).
Применение при беременности и кормлении грудью
БеременностьПрименение препарата Райзодег® ФлексТач® в период беременности противопоказано, так как клинический опыт его применения во время беременности отсутствует. Исследования репродуктивной функции у животных не выявили различий между инсулином деглудек и человеческим инсулином по показателям эмбриотоксичности и тератогенности.
Период грудного вскармливания
Применение препарата Райзодег® ФлексТач® в период грудного вскармливания противопоказано, так как клинический опыт его применения у кормящих женщин отсутствует.
Исследования на животных показали, что у крыс инсулин деглудек выделяется с грудным молоком, концентрация препарата в грудном молоке ниже, чем в плазме крови. Неизвестно, выделяется ли инсулин деглудек с грудным молоком женщин.
Фертильность
В исследованиях на животных не обнаружено неблагоприятного влияния инсулина деглудек на фертильность.
Применение у детей
Противопоказания
Детский возраст до 18 летПобочные действия
Наиболее частым побочным эффектом, о котором сообщалось во время лечения, является гипогликемия (см. Описание отдельных побочных реакций).
Все представленные ниже побочные эффекты, основанные на данных, полученных в ходе клинических исследований, распределены по группам в соответствии с MedDRA и системами органов.
Нарушения со стороны иммунной системы
При применении препаратов инсулина возможно развитие аллергических реакций. Аллергические реакции немедленного типа на инсулин или вспомогательные компоненты, входящие в состав препарата, могут потенциально угрожать жизни пациента.
При применении препарата Райзодег® ФлексТач® реакции гиперчувствительности (в том числе отёк языка или губ, диарея, тошнота, чувство усталости и кожный зуд) и крапивница были отмечены редко.
Гипогликемия
Гипогликемия может развиться, если доза инсулина слишком высока по отношению к потребности пациента в нем. Тяжелая гипогликемия может приводить к потере сознания и/или судорогам, временному или необратимому нарушению функции головного мозга вплоть до летального исхода. Симптомы гипогликемии, как правило, развиваются внезапно. Они включают "холодный пот", бледность кожных покровов, повышенную утомляемость, нервозность или тремор, чувство тревоги, необычную усталость или слабость, нарушение ориентации, снижение концентрации внимания, сонливость, выраженное чувство голода, нарушение зрения, головную боль, тошноту, учащенное сердцебиение.
Липодистрофия
Липодистрофия (в том числе липогипертрофия, липоатрофия) может развиваться в месте инъекции. Соблюдение правил смены места инъекции в пределах одной анатомической области помогает сократить риск развития данной побочной реакции.
Реакции в месте введения
У пациентов, получавших препарат Райзодег® ФлексТач®, отмечались реакции в месте введения препарата (гематома, боль, местное кровоизлияние, эритема, узелки соединительной ткани, припухлость, изменение окраски кожи, зуд, раздражение и уплотнение в месте инъекции). Большинство реакций в месте введения незначительны и носят временный характер и обычно исчезают при продолжении лечения.
Дети и подростки
Фармакокинетические свойства препарата Райзодег® ФлексТач® изучались у детей и подростков до 18 лет (см. подраздел Фармакокинетика). Исследования эффективности и безопасности у детей и подростков не проводились.
Особые группы пациентов
В ходе клинических исследований никаких различий по частоте, типу или тяжести побочных реакций между пациентами пожилого возраста, пациентами с нарушением функции почек или печени и общей популяцией пациентов не выявлено.
Взаимодействие
Имеется ряд лекарственных средств, которые влияют на потребность в инсулине.Потребность в инсулине могут уменьшать: пероральные гипогликемические препараты, агонисты рецепторов глюкагоноподобного пептида-1 (ГПП-1), ингибиторы моноаминооксидазы, неселективные бета-адреноблокаторы, ингибиторы ангиотензинпревращающего фермента, салицилаты, анаболические стероиды и сульфонамиды.
Потребность в инсулине могут увеличивать: пероральные гормональные контрацептивные средства, тиазидные диуретики, глюкокортикостероиды, тиреоидные гормоны, симпатомиметики, соматропин и даназол.
Бета-адреноблокаторы могут маскировать симптомы гипогликемии.
Октреотид/ланреотид может как повышать, так и снижать потребность организма в инсулине.
Этанол может как усиливать, так и уменьшать гипогликемический эффект инсулина.
Несовместимость
Некоторые лекарственные вещества при добавлении к препарату Райзодег® ФлексТач® могут вызвать разрушение инсулина деглудек и/или инсулина аспарт.
Препарат Райзодег® ФлексТач® нельзя добавлять в инфузионные растворы.
Нельзя смешивать этот препарат с другими лекарственными препаратами.
Способ применения и дозы
Препарат Райзодег® ФлексТач® представляет собой комбинацию растворимых аналогов инсулина - базального инсулина сверхдлительного действия (инсулин деглудек) и быстродействующего прандиального инсулина (инсулин аспарт).Препарат вводится подкожно 1 или 2 раза в день перед основными приемами пищи. При необходимости, пациенты имеют возможность самостоятельно изменять время введения препарата, но оно должно быть привязано к основному приему пищи.
У пациентов с сахарным диабетом 2 типа препарат Райзодег® ФлексТач® может применяться как в виде монотерапии, так и в комбинации с ПГГП или с болюсным инсулином.
Пациентам с сахарным диабетом 1 типа назначают препарат Райзодег® ФлексТач® в сочетании с инсулином короткого/ультракороткого действия перед остальными приемами пищи.
Доза препарата Райзодег® ФлексТач® определяется индивидуально в соответствии с потребностями пациента. Для оптимизации контроля гликемии рекомендуется проводить коррекцию дозы препарата на основании показателей глюкозы плазмы натощак.
Как и при применении любых препаратов инсулина, коррекция дозы препарата может потребоваться при усилении физической активности пациента, изменении его обычной диеты или при сопутствующем заболевании.
Начальная доза препарата Райзодег® ФлексТач®
Пациенты с сахарным диабетом 2 типа
Рекомендуемая начальная ежедневная доза препарата Райзодег® ФлексТач® составляет 10 ЕД, с последующим подбором индивидуальной дозы препарата.
Пациенты с сахарным диабетом 1 типа
Рекомендуемая начальная доза препарата Райзодег® ФлексТач® составляет 60-70% от общей дневной потребности в инсулине.
Препарат Райзодег® ФлексТач® назначают один раз в сутки во время основного приема пищи в комбинации с инсулином быстрого/короткого действия, вводимым перед остальными приемами пищи, с последующим подбором индивидуальной дозы препарата.
Перевод с других препаратов инсулина
Рекомендуется тщательный контроль концентрации глюкозы крови во время перевода и в первые недели назначения нового препарата. Возможно, потребуется коррекция сопутствующей гипогликемической терапии (дозы и времени введения препаратов инсулина короткого и ультракороткого действия или дозы ПГГП).
Пациенты с сахарным диабетом 2 типа
При переводе пациентов, получающих базальную инсулинотерапию или терапию двухфазным инсулином один раз в день, дозу препарата Райзодег® ФлексТач® следует рассчитывать по принципу "единица на единицу" от общей дневной дозы инсулина, которую пациент получал до перевода на новый тип инсулина.
При переводе пациентов, находящихся на более чем однократном режиме введения базального или двухфазного инсулина, дозу препарата Райзодег® ФлексТач® следует рассчитывать по принципу "единица на единицу", с переводом на двухкратное введение препарата Райзодег® ФлексТач® в той же общей суточной дозе инсулина, которую пациент получал до перевода на новый тип инсулина.
При переводе пациентов, находящихся на базис-болюсном режиме инсулинотерапии, дозу препарата Райзодег® ФлексТач® следует рассчитывать на основании индивидуальных потребностей пациента. Как правило, пациенты начинают с той же дозы базального инсулина.
Пациенты с сахарным диабетом 1 типа
Рекомендуемая начальная доза препарата Райзодег® ФлексТач® составляет 60-70% от общей дневной потребности в инсулине в комбинации с инсулином короткого/ультракороткого действия с остальными приемами пищи и последующим подбором индивидуальной дозы препарата.
Гибкий режим дозирования
Время введения препарата Райзодег® ФлексТач® может изменяться, если меняется время главного приема пищи.
Если доза препарата Райзодег® ФлексТач® пропущена, пациент может ввести следующую дозу в этот же день со следующим главным приемом пищи, а затем вернуться к своему привычному времени введения препарата. Не следует вводить дополнительную дозу для компенсации пропущенной дозы.
Особые группы пациентов
Пациенты пожилого возраста (старше 65 лет)
Препарат Райзодег® ФлексТач® может применяться у пожилых пациентов. Следует тщательно контролировать концентрацию глюкозы крови и корректировать дозу инсулина индивидуально (см. раздел "Фармакокинетика").
Пациенты с недостаточностью функции почек и печени
Препарат Райзодег® ФлексТач® может применяться у пациентов с недостаточностью функции почек и печени. Следует тщательно контролировать концентрацию глюкозы крови и корректировать дозу инсулина индивидуально (см. подраздел "Фармакокинетика").
Дети и подростки
Существующие фармакокинетические данные представлены в подразделе Фармакокинетика, однако эффективность и безопасность препарата Райзодег® ФлексТач® у детей и подростков до 18 лет не изучены, рекомендации по дозе препарата у детей не разработаны.
Способ применения
Препарат Райзодег® ФлексТач® предназначен только для подкожного введения.
Препарат Райзодег® ФлексТач® нельзя вводить внутривенно, так как это может привести к развитию тяжелой гипогликемии. Препарат Райзодег® ФлексТач® нельзя вводить внутримышечно, так как в этом случае всасывание препарата изменяется.
Препарат Райзодег® ФлексТач® нельзя использовать в инсулиновых насосах.
Препарат Райзодег® ФлексТач® вводится подкожно в область бедра, переднюю брюшную стенку или в область плеча. Следует постоянно менять места инъекций в пределах одной и той же анатомической области, чтобы уменьшить риск развития липодистрофии.
Шприц-Ручка ФлексТач® разработана для использования с одноразовыми иглами НовоФайн® или НовоТвист®. ФлексТач® позволяет вводить дозы от 1 до 80 ЕД с шагом в 1 ЕД.
Препарат Райзодег® в предварительно заполненных шприц-ручках ФлексТач® или ФлексПен® разработан для использования с инъекционными иглами НовоФайн®.
Шприц-ручка ФлексТач®, предварительно заполненная препаратом Райзодег®, позволяет вводить дозы от 1 до 80 ЕД с шагом в 1 ЕД в одной инъекции.
Шприц-ручка ФлексПен®, предварительно заполненная препаратом Райзодег®, позволяет вводить дозы от 1 до 60 ЕД с шагом в 1 ЕД в одной инъекции
Передозировка
Определенной дозы, необходимой для передозировки инсулина не установлено, однако гипогликемия может развиться постепенно, если была введена слишком высокая по сравнению с потребностью пациента доза препарата (см. раздел "Особые указания").Лёгкую гипогликемию пациент может устранить сам, приняв внутрь глюкозу или сахаросодержащие продукты. Поэтому больным сахарным диабетом рекомендуется постоянно носить с собой сахаросодержащие продукты.
В случае тяжёлой гипогликемии, когда пациент находится без сознания, ему следует ввести глюкагон (от 0,5 до 1 мг) внутримышечно или подкожно (может вводить обученный человек), либо внутривенно раствор декстрозы (глюкозы) (может вводить только медицинский работник). Также необходимо внутривенно вводить декстрозу в случае, если через 10-15 минут после введения глюкагона пациент не приходит в сознание. После восстановления сознания пациенту рекомендуется принять пищу, богатую углеводами, для профилактики рецидива гипогликемии.
Особые указания
ГипогликемияПри пропуске приема пищи или незапланированной интенсивной физической нагрузке у больного может развиться гипогликемия. Гипогликемия также может развиться, если введена слишком высокая по отношению к потребности пациента доза инсулина (см. разделы "Побочное действие" и "Передозировка").
После компенсации углеводного обмена (например, при интенсифицированной инсулинотерапии), у пациентов могут измениться типичные для них симптомы-предвестники гипогликемии, о чем пациенты должны быть проинформированы. Обычные симптомы-предвестники могут исчезать при длительном течении сахарного диабета.
Сопутствующие заболевания, особенно инфекционные и сопровождающиеся лихорадкой, обычно повышают потребность организма в инсулине. Коррекция дозы препарата может также потребоваться при наличии у пациента сопутствующих заболеваний почек, печени или нарушений функции надпочечников, гипофиза или щитовидной железы.
Как и при применении других препаратов базального инсулина или препаратов с базальным компонентом, восстановление после гипогликемии при применении препарата Райзодег® ФлексТач® может задерживаться.
Гипергликемия
Недостаточная доза препарата или прекращение лечения может приводить к развитию гипергликемии или диабетического кетоацидоза. Кроме того, сопутствующие заболевания, особенно инфекционные, могут способствовать развитию гипергликемических состояний и, соответственно, повышают потребность организма в инсулине.
Как правило, первые симптомы гипергликемии появляются постепенно, в течение нескольких часов или дней. К этим симптомам относятся жажда, учащенное мочеотделение, тошнота, рвота, сонливость, покраснение и сухость кожи, сухость во рту, потеря аппетита, запах ацетона в выдыхаемом воздухе. При сахарном диабете 1 типа без соответствующего лечения гипергликемия приводит к развитию диабетического кетоацидоза и может привести к смерти.
Для лечения тяжёлой гипергликемии рекомендуется вводить быстродействующий инсулин.
Перевод пациента с других препаратов инсулина
Перевод пациента на новый тип или препарат инсулина новой марки или другого производителя должен происходить под строгим врачебным контролем. При переводе может потребоваться коррекция дозы.
Одновременное применение препаратов группы тиазолидиндиона и препаратов инсулина
Сообщалось о случаях развития хронической сердечной недостаточности при лечении пациентов тиазолидиндионами в комбинации с препаратами инсулина, особенно при наличии у таких пациентов факторов риска развития хронической сердечной недостаточности. Следует учитывать данный факт при назначении пациентам комбинированной терапии тиазолидиндионами и препаратом Райзодег® ФлексТач®. При назначении такой комбинированной терапии необходимо проводить медицинские обследования пациентов на предмет выявления у них признаков и симптомов хронической сердечной недостаточности, увеличения массы тела и наличия периферических отеков. В случае ухудшения у пациентов симптоматики сердечной недостаточности, лечение тиазолидиндионами необходимо прекратить.
Нарушения со стороны органа зрения
Интенсификация инсулинотерапии с резким улучшением контроля углеводного обмена может привести к временному ухудшению состояния диабетической ретинопатии, в то же время длительное улучшение контроля гликемии снижает риск прогрессирования диабетической ретинопатии.
Предотвращение случайного перепутывания препаратов инсулина
Следует проинструктировать пациента о необходимости перед каждой инъекцией проверять маркировку на этикетке во избежание случайного перепутывания препарата Райзодег® ФлексТач® с другими препаратами инсулина.
Пациенты должны проверить набранную дозу на счетчике дозы инъектора.
Необходимо проинформировать незрячих пациентов или людей с ослабленным зрением о том, что им всегда необходима помощь лиц, не имеющих проблем со зрением и обученных работе с инъектором.
Антитела к инсулину
При применении инсулина возможно образование антител. В редких случаях при образовании антител может потребоваться коррекция дозы инсулина для предотвращения случаев гипергликемии или гипогликемии.
Указания по применению препарата
Предварительно заполненная шприц-ручка Райзодег® ФлексТач® разработана для использования с иглами НовоФайн® или НовоТвист® длиной до 8 мм. Райзодег® ФлексТач® позволяет вводить дозы от 1 до 80 ЕД с шагом в 1 ЕД. Следуйте подробным указаниям, содержащимся в приложенной инструкции по использованию шприц-ручки ФлексТач®.
Райзодег® ФлексТач® и иглы предназначены только для индивидуального использования.
Не допускается повторное заполнение картриджа шприц-ручки.
Нельзя использовать препарат, если раствор перестал быть прозрачным и бесцветным. Нельзя использовать препарат, если он был заморожен.
Выбрасывайте иглу после каждой инъекции.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
Способность пациентов к концентрации внимания и скорость реакции могут нарушаться во время гипогликемии, что может представлять опасность в тех ситуациях, когда эта способность особенно необходима (например, при управлении транспортными средствами или работе с механизмами).Пациентам необходимо рекомендовать предпринимать меры для предупреждения развития гипогликемии при управлении транспортными средствами. Это особенно важно для пациентов с отсутствием или снижением выраженности симптомов-предвестников развивающейся гипогликемии или с частыми эпизодами гипогликемии. В этих случаях следует рассмотреть целесообразность управления транспортным средством.
Форма выпуска
Форма выпуска/дозировка:
1. Раствор для подкожного введения 100 ЕД/мл в предварительно заполненных шприц-ручках ФлексТач®.
2. Раствор для подкожного введения 100 ЕД/мл в предварительно заполненных шприц-ручках ФлексПен®.
Упаковка:
1. По 3 мл в картриджи из стекла I гидролитического класса, укупоренные пробками с дисками из бромбутиловой резины/полиизопрена с одной стороны и поршнями из бромбутиловой резины с другой стороны. Картридж встроен в мультидозовую одноразовую полипропиленовую шприц-ручку для многократных инъекций ФлексТач®.
По 5 мультидозовых одноразовых шприц-ручек ФлексТач® вместе с инструкцией по применению в картонную пачку.
2. По 3 мл в картриджи из стекла I гидролитического класса, укупоренные пробками с дисками из бромбутиловой резины/полиизопрена с одной стороны и поршнями из бромбутиловой резины с другой стороны. Картридж встроен в мультидозовую одноразовую шприц-ручку для многократных инъекций ФлексПен® из полипропилена и полиоксиметилена.
По 5 мультидозовых одноразовых шприц-ручек ФлексПен® вместе с инструкцией по применению в картонную пачку.
Условия отпуска из аптек
По рецептуУсловия хранения
Хранить при температуре от 2 до 8 °С (в холодильнике), но не рядом с морозильной камерой. Не замораживать.Для используемой или переносимой в качестве запасной шприц-ручки с препаратом: не хранить в холодильнике. Хранить при температуре не выше 30°С в течение 4 недель. После использования закрывать шприц-ручку колпачком для защиты от света.
Хранить в недоступном для детей месте.
