Трамадол раствор для инъекций 50мг/мл 2мл №5
Состав
1 мл раствора содержит активное вещество: трамадола гидрохлорид - 50 мг;
вспомогательные вещества: натрия ацетат -1 мг; вода для инъекций - до 1 мл.
Лекарственная форма
Раствор для инъекций.Описание
Бесцветная прозрачная жидкость.Фармакодинамика
Трамадол является дериватом циклогексанола с опиатагонистическими свойствами. Относится к анальгетикам центрального действия. Обладает слабым аффинитетом к опиатным рецепторам без преимущественной избирательности к отдельным популяциям рецепторов. Обладает обезболивающим, противокашлевым и седативным эффектами. Активность трамадола составляет 1/10 - 1/6 часть активности морфина. В отличие от морфина трамадол в терапевтических дозах не угнетает дыхание, не подавляет моторику желудочно-кишечного тракта и не влияет на сердечно-сосудистую деятельность.Фармакокинетика
Связывание с белками плазмы крови около 20 %. Проникает через плацентарный барьер (концентрация в крови пупочной вены составляет 80 % от концентрации в крови матери). Биотрансформация осуществляется в печени путем деметилирования и конъюгации с образованием 11 метаболитов (1 из них - активный). Выводится преимущественно почками (90 %) и кишечником (около 10 %). При нарушении функций печени и почек (клиренс креатинина менее 80 мл/мин) выделение замедляется.Показания к применению
- Острый и хронический болевой синдром сильной и средней интенсивности различного гене-за (злокачественные опухоли, травмы, тяжелая невралгия, острый инфаркт миокарда и др.); - болезненные диагностические и терапевтические манипуляции.Противопоказания
- Гиперчувствительность к любому компоненту препарата; - острые отравления алкоголем; анальгетиками, снотворными и психофармакологическими средствами; - лечение ингибиторами моноаминоксидазы (МАО) и в течение 14 дней после окончания этого лечения; - в качестве заместительной терапии при наркоманиях; - дети до 1 года.
С осторожностью: - опиоидная наркомания (зависимость от опиоидов); - нарушения сознания неясного генеза; - состояния, сопровождающиеся угнетением дыхания, черепно-мозговые травмы, а также при состояниях, сопровождающихся повышением внутричерепного давления, если больной не находится на искусственной вентиляции легких; - эпилепсия или склонность к судорожным припадкам. У больных с эпилепсией или склонных к возникновению судорожных припадков препарат применяют только в исключительных случаях; - больные с повышенной чувствительностью к опиоидам, - у больных на фоне болей в брюшной полости неясного генеза ("острый живот").
Применение при беременности и кормлении грудью
Трамадол проникает через плацентарный барьер. В незначительных количествах (0,1 % от концентрации в плазме крови) поступает в материнское молоко. В связи с этим, терапия в период беременности должна быть ограничена отдельными разовыми дозами. Длительного применения в период беременности следует избегать из-за риска развития привыкания у плода и возможности возникновения синдрома отмены в неонатальном периоде. Применение трамадола непосредственно перед или в период родов не влияет на сократительную функцию матки. В этих случаях у новорожденного можно наблюдать изменение частоты дыхательных движений, которое незначимо для клинической практики. Применение трамадола непосредственно в период лактации в виде разовых доз не требует прерывания кормления грудью.Побочные действия
Со стороны сердечно-сосудистой системы: тахикардия, снижение артериального давления (вплоть до ортостатического коллапса), синкопальные состояния.
Со стороны желудочно-кишечного тракта: тошнота, рвота, сухость во рту, абдоминальная боль, анорексия, метеоризм, запор.
Со стороны нервной системы: слабость, повышенная утомляемость, заторможенность, парадоксальная стимуляция центральной нервной системы (нервозность, ажитация, эмоциональная лабильность), спутанность сознания, неустойчивость походки, нарушение координации движений.
Со стороны пищеварительной системы: диарея, затруднение при глотании.
Со стороны мочевыделителъной системы: задержка мочи. Со стороны органов чувств: нарушение зрения, вкуса.
Аллергические реакции: кожные реакции (зуд, экзантема) вплоть до анафилактического шока. Психическая сфера: тревога, нарушение координации, эйфория или депрессия, миоз, расстройства сна, нарушения когнитивных функций, парестезии, тремор, амнезия, судороги, галлюцинации, угнетение дыхания, седация разной степени выраженности, головокружение, головная боль, повышение мышечного тонуса.
Прочие: повышенная потливость, диспноэ, нарушение менструального цикла. При длительном применении - лекарственная зависимость, при резкой отмене - синдром "отмены". Сообщалось об ухудшении течения бронхиальной астмы, однако, доказательных данных об отрицательном влиянии трамадола на течение астмы получено не было.
Взаимодействие
При одновременном применении трамадола и: - лекарственных средств, угнетающих центральную нервную систему, особенно антидепрессантов, а также алкоголя усиливаются побочные действия трамадола в отношении центральной нервной системы; - лекарственных средств, способных провоцировать судорожные припадки или усиливать судорожную готовность (например, нейролептики и антидепрессанты), в очень редких случаях можно наблюдать эпилептические припадки. Риск возникновения судорожных припадков увеличивается при применении высоких доз трамадола; - карбамазепина уменьшается и сокращается анальгезирующий эффект трамадола; - хинидина повышается плазменная концентрация трамадола; Длительное применение опиоидных анальгетиков или барбитуратов стимулирует развитие перекрестной толерантности.
Индукторы микросомального окисления (в т.ч. барбитураты) уменьшают выраженность аналь-гезирующего эффекта и длительность действия. Налоксон активирует дыхание, устраняя анальгезию после применения опиоидных анальгетиков. Ингибиторы МАО, фуразолидон, прокарбазин повышают риск развития судорог (снижение судорожного порога). Фармацевтически несовместим с растворами диклофенака, индометацина, фенилбутазона, диа-зепама, флунитразепама, нитроглицерина.
Способ применения и дозы
Внутривенно, внутримышечно и подкожно. При внутривенном применении трамадол вводят медленно (не более 1 мл раствора в мин), что соответствует 50 мг трамадола. Для разведения препарата можно использовать воду для инъекций, физиологический раствор и 5 % раствор декстрозы.
Развести Трамадол водой для получения конечной концентрации
1 мл препарата содержит 50 мг трамадола
| объем препарата (мл) | объем воды для инъекций (мл) | получаемая концентрация (мг/мл) |
| 1 | 1 | 25 |
| 1 | 2 | 16,7 |
| 1 | 3 | 12,5 |
| 1 | 4 | 10 |
| 1 | 5 | 8,3 |
| 1 | 6 | 7,1 |
| 1 | 7 | 6,3 |
| 1 | 8 | 5,6 |
| 1 | 9 | 5 |
2 мл препарата содержит 100 мг трамадола
| объем препарата (мл | объем воды для инъекций (мл) | получаемая концентрация (мг/мл) |
| 2 | 2 | 25 |
| 2 | 4 | 16,7 |
| 2 | 6 | 12,5 |
| 2 | 8 | 10 |
| 2 | 10 | 8,3 |
| 2 | 12 | 7,1 |
| 2 | 14 | 6,3 |
| 2 | 16 | 5,6 |
| 2 | 18 | 5 |
Рекомендуемые ниже дозы являются ориентировочными. На практике необходимо выбирать минимальные анальгетически эффективные дозы. Продолжительность лечения препаратом определяется индивидуально. Нельзя применять дольше срока, оправданного с терапевтической точки зрения. Взрослые и подростки с 14 лет: разовая доза 50-100 мг, возможно повторное введение препарата через 4-6 часов. Максимальная суточная доза 400 мг. Дети от 1 до 14 лет: разовая доза 1-2 мг/кг массы тела, максимальная суточная доза 8 мг/кг. Больные с нарушением функции почек и/или печени: У больных с нарушением функции почек и/или печени затруднено выведение трамадола из организма. В случае лечения острых болевых синдромов у таких больных, когда необходимо редкое или однократное назначение трамадола, специального изменения дозировок не требуется. Однако, в случае лечения хронических болей необходимо помнить об опасности кумуляции препарата в организме, поэтому целесообразно увеличивать интервалы между отдельными его приемами. Препарат следует назначать с осторожностью пациентам с нарушениями функции почек (50-100 мг 2 раза в день), а также лицам с циррозом печени (у этой группы больных период полувыведения трамадола увеличивается почти в 3 раза). Больные старческого возраста У больных старческого возраста (старше 75 лет) замедляется выведение трамадола из организма, даже когда нет клинических проявлений нарушения функции почек и/или печени. У этих больных также необходимо увеличивать интервалы между отдельными приемами препарата. Рекомендуется не превышать суточную дозу в 300 мг.
Передозировка
Симптомы: миоз или мидриаз, рвота, тахикардия, повышение артериального давления, коллапс, угнетение сознания, вплоть до комы, угнетение дыхания (вплоть до апноэ).
Лечение: обеспечение проходимости дыхательных путей (интубация), поддержание дыхания и сердечно-сосудистой системы. Антидотом при угнетении дыхательного центра является налоксон, который вводят повторными дозами, т.к. продолжительность его действия короче, чем действие трамадола. Для купирования судорожного синдрома применяются бензодиазепины.
