По рецепту
Цефтриаксон порошок для приготовления раствора для внутривенного и внутримышечного введения 1000мг №1
Условия хранения
В сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 25 С. Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности
3 года
По рецепту
Да
Действующее вещество
цефтриаксон
Производитель
РУП БЕЛМЕДПРЕПАРАТЫ
Состав
Каждый флакон содержит активное вещество: цефтриаксона натрия трисесквигидрат (в пересчете на цефтриаксон) -0,5 г или 1,0 г.Лекарственная форма
Порошок для приготовления раствора для внутривенного и внутримышечного введения.Описание
Порошок почти белого или желтоватого цвета, гигроскопичен.Действие
Антибиотик-цефалоспоринФармакодинамика
Цефалоспориновый антибиотик III поколения широкого спектра действия для парентерального введения. Бактерицидная активность обусловлена подавлением синтеза клеточной стенки бактерий. Отличается устойчивостью к действию большинства бета- лактамаз грамотрицательных и грамположительных микроорганизмов. Активен в отношение следующих микроорганизмов:
грамположительные аэробы - Staphylococcus aureus (включая штаммы, продуцирующие пенициллиназу), Staphylococcus epidermidis, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes, Streptococcus spp. группы viridans, грамотрицателъные аэробы: Acinetobacter calcoaceticus, Borrelia burgdorferi, Enterobacter aerogenes, Enterobacter cloacae, Escherichia coli, Haemophilus influenzae (в т.ч. штаммы, образующие пенициллиназу), Haemophilus parainfluenzae, Klebsiella spp. (в т.ч. Klebsiella pneumoniae), Moraxella catarrhalis, (включая пенициллиназопродуцирующие штаммы), Morganella morganii, Neisseria gonorrhoeae (в т.ч. штаммы, образующие пенициллиназу), Neisseria meningitidis, Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Serratia spp., (в т.ч. Serratia marcescens), отдельные штаммы Pseudomonas aeruginosa также чувствительны, анаэробы: Bacteroides fragilis, Clostridium spp. (кроме Clostridium difficile), Peptostreptococcus spp. Обладает активностью in vitro в отношении большинства штаммов следующих микроорганизмов, хотя клиническое значение этого неизвестно: Citrobacter diversus, Citrobacter freundii, Providencia spp. (т.ч. Providencia rettgeri), Salmonella spp., включая Salmonella typhi, Shigella spp., Streptococcus agalactiae, Bacteroides bivius, Bacteroides melaninogenicus.
Метициллиноустойчивые стафилококки устойчивы и к цефалоспоринам, в т.ч. к цефтриаксону, многие штаммы стрептококков группы D и энтерококков, в .т.ч. Enterococcus faecalis, также устойчивы к цефтриаксону.
Фармакокинетика
Биодоступность - 100 %, время достижения максимальной концентрации (ТСmах) после в/м введения - 2-3 ч, после в/в введения - в конце инфузии. Максимальная концентрация (Сmах) после в/м введения в дозах 0,5 и 1 г - 38 и 76 мкг/мл соответственно. Сmах при в/в в дозах 0,5, 1 и 2 г - 82, 151 и 257 мкг/мл соответственно. У взрослых через 2-24 ч после введения в дозе 50 мг/кг концентрация в спинномозговой жидкости (СМЖ) во много раз превосходит -минимальную подавляющую концентрацию (МПК) для наиболее распространенных возбудителей менингита. Хорошо проникает в СМЖ при воспалении мозговых оболочек. Связь с белками плазмы - 83-96%/ Объем распределения -0,12-0,14 л/кг (5,78-13,5 л), у детей -0,3 л/кг, плазменный клиренс - 0,58-1,45 л/ч, почечный - 0,32-0,73 л/ч. Период полувыведения (Т1/2) после в/м введения - 5,8-8,7 ч, после в/в введения в дозе 50-75 мг/кг у детей с менингитом - 4,3-4,6 ч, у больных, находящихся на гемодиализе, (КК 0-5 мл/мин) - 14,7 ч, при КК 5-15 мл/мин - 15,7 ч, 16-30 мл/мин -11,4 ч, 31-60 мл/мин - 12,4 ч. У новорожденных, пожилых людей и больных с нарушением функции печени и почек период полувыведения значительно удлиняется, возможна кумуляция.Выводится в неизмененном виде - 33-67 % почками, 40-50 % - с желчью в кишечник, где происходит инактивация. У новорожденных детей через почки выводится около 70 % препарата. Гемодиализ неэффективен.
Показания к применению
Бактериальные инфекции, вызванные чувствительными к цефтриаксону микроорганизмами: инфекции органов брюшной полости (перитонит, воспалительные заболевания ЖКТ, желчевыводящих путей, в т.ч.. холангит, эмпиема желчного пузыря), инфекции органов малого таза, инфекции нижних дыхательных путей (в т.ч. пневмония, абсцесс легких, эмпиема плевры), острый средний отит, инфекции костей и суставов, кожи и мягких тканей (в т.ч. инфицированные раны и ожоги), инфекции мочевыводящих путей (осложненные и неосложненные), неусложненная гонорея, бактериальный менингит, бактериальная септицемия, болезнь Лайма. Профилактика послеоперационных инфекций. Инфекционные заболевания у лиц с ослабленным иммунитетом.Противопоказания
Гиперчувствительность к цефтриаксону или к другим препаратам группы, цефалоспоринов, пенициллинам, карбапенемам, беременность (I триместр), гипербилирубинемия у новорожднных, новорожденные, которым показано в/в введение кальцийсодержащих растворов, гипоальбуминемия, ацидоз или сниженное связывание билирубина.Применение при беременности и кормлении грудью
Противопоказано в I триместре беременности. Во II- III триместрах беременности применяют только в случае, если предполагаемая польза для матери превышает риск для плода. При необходимости применения препарата в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания, т.к. цефтриаксон выделяется с грудным молоком.Побочные действия
Аллергические реакции: крапивница, сыпь, зуд, эритема, жар или озноб, отеки, сывороточная болезнь, абдоминальная боль, аллергический дерматит, бронхоспазм, мультиформная эритема, синдром Стивенса-Джонсона, синдром Лайелла.
Со стороны нервной системы: головокружение и головная боль.
Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, нарушения вкуса, метеоризм, стоматит, глоссит, диарея, дисбактериоз, псевдомембранозный колит.
Со стороны органов кроветворения: анемия (в т.ч. гемолитическая), лейкопения, лимфопения, нейтропения, тромбоцитопения, эозинофилия, гранулоцитопения, тромбоцитоз, базофилия.
Со стороны системы гемостаза: гематурия, носовые кровотечения, гемолитическая анемия.
Со стороны мочеполовой системы: олигурия, кандидоз влагалища, вагинит.
Местные реакции: при в/в введении - флебит, болезненность, уплотнение по ходу вены, в/м введение - болезненность, ощущение тепла, стянутости или уплотнение в месте введения.
Лабораторные показатели: увеличение (уменьшение) протромбинового времени, повышение активности печеночных трансаминаз и щелочной фосфатазы, гипербилирубинемия, гиперкреатининемия, повышение концентрации мочевины, наличие осадка в моче.
Прочие: повышенное потоотделение, приливы крови.
Нежелательные реакции с частотой менее 0,1 %: абдоминальная боль, агранулоцитоз, аллергический пневмонит, анафилаксия, базофилия, холелитиаз, бронхоспазм, колит, диспепсия, носовое кровотечение, вздутие живота, сладж-феномен желчного пузыря, глюкозурия, гематурия, желтуха, лейкоцитоз, лимфоцитоз, моноцитоз, нефролитиаз, ощущение сердцебиения, судороги, сывороточная болезнь.
Взаимодействие
Одновременное введение цефтриаксона и кальцийсодержащих растворов или лекарственных средств может привести к поражению легких и почек или смерти у новорожденных.
Фармацевтически несовместим с кальцийсодержащими растворами (в т.ч. раствор Хартмана и Рингера), а также с амсакрином, ванкомицином, флуконазолом и аминогликозидами.
Антагонизм с хлорамфениколом in vitro.
Совместно с аминогликозидами обладает синергизмом в отношении многих грамотрицательных бактерий. Не содержит N-метилтиотетразольной группы, поэтому при взаимодействии с этанолом не приводит к развитию дисульфирамоподобных реакций, присущих некоторым цефалоспоринам.
Бактериостатические антибиотики снижают бактерицидный эффект цефтриаксона. Нестероидные противовоспалительные препараты и другие ингибиторы агрегации тромбоцитов увеличивают вероятность кровотечения. При одновременном применении с петлевыми диуретиками и другими нефротоксичными препаратами возрастает риск развития нефротоксического эффекта.
Способ применения и дозы
Внутримышечно (глубоко в мышцу), внутривенно. Не использовать для разведения препарата калъцийсодержащие растворы! Цефтриаксон нельзя смешивать или вводить одновременно с кальцийсодержащими растворами или лекарственными средствами (даже через раздельные инфузоматы).Для взрослых и детей старше 12 лет начальная суточная доза в зависимости от типа и степени тяжести инфекции составляет 1-2 г 1 раз в сутки или разделенная на 2 приема (каждые 12 ч), общая суточная доза не должна превышать 4 г.
Болезнь Лайма: взрослым и детям - 50 мг/кг (но не более-2 г) 1 раз в сутки в течение 14 дней.
При неосложненной гонорее - 250 мг в/м однократно.
Для профилактики послеоперационных осложнений - однократно 1 г за 30-60 мин до начала операции. При операциях на толстой и прямой кишке рекомендуется дополнительное введение препарата из группы 5-нитроимидазолов. Доза для новорожденных - 20-50 мг/кг/сут.
Для лечения инфекций кожи и мягких тканей рекомендуемая суточная доза у детей - 50-75 мг/кг, разделенная на 2 приема (каждые 12 ч). Суммарная суточная доза у детей не должна превышать 2 г.
При бактериальном менингите у детей начальная доза - 100 мг/кг (но не более 4 г) 1 раз в сутки, в дальнейшем 100 мг/кг/сут (но не более 4 г) 1 раз в день или разделенная на 2 приема (каждые 12 ч). Продолжительность лечения-7-14 дней.
При лечении острого среднего отита у детей рекомендуется однократное в/м введение в дозе 50 мг/кг (но не более 1 г).
При лечении др. инфекций у детей рекомендуемая суточная доза - 50-75 мг/кг, разделенная на 2 приема (каждые 12 ч). Суммарная суточная доза у детей не должна превышать 2 г.
У детей с массой тела 50 кг и выше применяют дозы для взрослых.
Дозу более 50 мг/кг массы тела необходимо назначать в виде в/в инфузии в течение 30 мин.
При ХПН (КК менее 10 мл/мин) - суточная доза не должна превышать 2 г, пациентам, находящимся на гемодиализе, не требуется введение дополнительной дозы после сеанса гемодиализа, однако, необходимо контролировать концентрацию цефтриаксона в плазме, поскольку его выведение у таких пациентов может замедляться (может потребоваться коррекция дозы).
Лечение цефтриаксоном должно продолжаться еще как минимум 2 дня после исчезновения симптомов и признаков инфекции. Курс лечения обычно составляет 4-14 дней, при осложненных инфекциях может потребоваться более продолжительное введение. Курс лечения при инфекциях, вызванных Streptococcus pyogenes, должен составлять не менее 10 дней.
Детям с инфекциями кожи и мягких тканей - в суточной дозе 50-75 мг/кг 1 раз в сутки или 25-37,5 мг/кг каждые 12 ч, не более 2 г/сут. При среднем отите - в/м, однократно, 50 мг/кг, не более 1 г. Пациентам с хронической почечной недостаточностью коррекция дозы требуется лишь при КК ниже 10 мл/мин. В этом случае суточная доза не должна превышать 2 г.
У пациентов с почечно-печеночной недостаточностью суточная доза не должна превышать 2 г без определения концентрации препарата в плазме крови.
Правша приготовления и введения растворов: следует использовать только свежеприготовленные растворы. Свежеприготовленные растворы препарата стабильны в течение 6 часов при комнатной температуре и в течение 24 часов при температуре 2-8 С.
Для внутримышечного введения 0,5 г препарата растворяют в 2 мл, а 1 г - в З,5 мл 1 % раствора лидокаина или воды для инъекций. Полученный раствор нельзя вводить внутривенно! При внутримышечном введении в одну ягодичную мышцу рекомендуется вводить не более 1 г препарата.
Для внутривенного введения препарат растворяют в стерильной воде для инъекций в соотношении 1:10 (0,5 г - в 5 мл, 1 г в 10 мл). Вводят внутривенно медленно (в течение 2-4 мин). Для внутривенной инфузии 2 г препарата растворяют в 40 мл раствора, свободного от ионов кальция (0,9 % раствор хлорида натрия, 5 % или 10 % раствор декстрозы, 5 % раствор левулезы). Дозы 50 мг/кг и более следует вводить в/в капельно, в течение 30 мин.
Введение кальцийсодержащих растворов или лекарственных средств допускается не ранее чем через 48 часов после последней инъекции/инфузии цефтриаксона.
Передозировка
Симптомы: при длительном введении возможно возникновение диспептических расстройств.
Лечение: симптоматическая терапия (специфического антидота нет), не выводится путм диализа.
Особые указания
При одновременной почечной и печеночной недостаточности, у больных, находящихся на гемодиализе следует регулярно определять концентрацию препарата в плазме.
При длительном лечении контролировать гематологические показатели крови, показатели функционального состояния печени и почек.
В редких случаях при УЗИ желчного пузыря отмечаются затемнения (преципитаты кальциевой соли цефтриаксона), которые исчезают после прекращения лечения. При развитии симптомов или признаков, указывающих на возможное заболевание желчного пузыря, или при наличии УЗИ-признаков сладж-феномена рекомендуется прекратить введение препарата.
При применении препарата описаны редкие случаи панкреатита, развившегося, возможно, вследствие обструкции желчных путей. У большинства пациентов имелись факторы риска застоя желчных путей (предшествующая терапия препаратом, тяжелые сопутствующие заболевания, полностью парентеральное питание), при этом нельзя исключить пусковую роль образования преципитатов в желчных путях под влиянием цефтриаксона.
Цефтриаксон не содержит N-метилтиотетразольной группы, которая вызывает дисульфирамоподобные эффекты при одновременном применении этанола и кровоточивость, которые присущи некоторым цефалоспоринам.
При применении препарата описаны редкие случаи изменения протромбинового времени. Пациентам с дефицитом витамина К (нарушение синтеза, нарушение питания) может потребоваться контроль протромбинового времени и назначение витамина К (10 мг/нед) при увеличении протромбинового времени до начала или во время терапии.
Описаны случаи фатальных реакций в результате отложения цефтриаксон-Са2+ преципитатов в легких и почках новорожденных. Теоретически существует вероятность взаимодействия цефтриаксона с кальцийсодержащими растворами для в/в введения и у др. возрастных групп пациентов, поэтому цефтриаксон не должен смешиваться с кальцийсодержащими растворами (в т.ч. для парентерального питания), а также вводиться одновременно, в т.ч. через отдельные доступы для инфузий на различных участках.
Теоретически на основании расчета 5 Т1/2 цефтриаксона интервал между введением цефтриаксона и кальцийсодержащих растворов должен составлять не менее 48 ч. Данные по возможному взаимодействию цефтриаксона с пероральными кальцийсодержащими препаратами, а также цефтриаксона для в/м введения, с кальцийсодержащими препаратами (в/в и пероральными) отсутствуют.
При лечении цефтриаксоном могут отмечаться ложноположительные результаты пробы Кумбса, пробы на галактоземию, при определении глюкозы в моче (глюкозурию рекомендуется определять только ферментным методом).
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
На период лечения необходимо соблюдать осторожность при управлении автомобилем и потенциально опасными механизмами из-за возможного появления головокружения, что может привести к замедлению скорости психомоторной реакций и снижению способности к концентрации внимания.
Форма выпуска
Порошок для приготовления раствора для внутривенного и внутримышечного введения 0,5 г и 1,0 г.
Упаковка
По 0,5 г или 1,0 г во флаконы вместимостью 10 мл. Каждый флакон с инструкцией по применению помещают в пачку из картона.
Упаковка для стационаров: 20 или 40 флаконов с равным количеством инструкций но применению помещают в групповые коробки.
