Якутск
Ваш город Якутск?
Эуфиллин таблетки 150мг №30
Состав
1 таблетка содержит: действующее вещество: эуфиллин- 150 мг; вспомогательные вещества: крахмал картофельный, кальция стеарат.Лекарственная форма
Таблетки 150 мг.Описание
Таблетки белого или белого с желтоватым оттенком цвета, плоскоцилиндрические, с фаской.Фармакодинамика
Оказывает бронходилятирующее, вазодилятирующее, спазмолитическое, токолитическое и диуретическое действие. Механизм действия связан с блокирующим влиянием на А2 тип пуриновых рецепторов гладкомышечных клеток бронхов. Снижение активности рецепторов нарушает сопряженный с ними транспорт ионов кальция в гладкомышечную клетку и вызывает ее расслабление. В высоких концентрациях эуфиллин ингибирует активность фосфодиэстераз III и IV типов, что приводит к прекращению гидролиза цАМФ, стабилизации его уровня в клетке и поддержанию киназы легких цепей миозина в неактивном фосфорилированном состоянии. Подавление активности киназы легких цепей миозина не позволяет ему взаимодействовать с актином и обеспечивать сокращение клетки. Эуфиллин вызывает расслабление гладкой мускулатуры бронхов, коронарных, церебральных и легочных сосудов, мускулатуры желудочно-кишечного тракта и желчевыводящих путей. Вследствие уменьшения выделения гистамина и лейкотриенов из тучных клеток эуфиллин снижает гиперреактивность дыхательных путей в ответ на поступление в них аллергенов. Эуфиллин повышает сократимость скелетных (в т.ч. дыхательных мышц – диафрагмы, межреберных мышц) и замедляет развитие их утомления. Оказывает стимулирующее влияние на сердечную мышцу увеличивая силу ее сокращения (положительное инотропное действие, вероятно связанное с влиянием на активность фосфодиэстеразы III типа). Расширение сосудов почечных клубочков сопровождается увеличением фильтрации крови в почках и кратковременным возрастанием диуреза. Стимулирует дыхательный центр продолговатого мозга, за счет повышения его чувствительности к стимулирующему влиянию углекислого газа, улучшает альвеолярную вентиляцию, и, в конечном итоге, вызывает снижение частоты и тяжести эпизодов ночного апноэ. Эуфиллин подавляет ритмические сокращения беременной матки, увеличивает секрецию соляной кислоты в желудке, незначительно улучшает реологические свойства крови (ее вязкость) за счет снижения способности тромбоцитов к адгезии и агрегации.Фармакокинетика
При приеме внутрь всасывается быстро и достаточно полно. Биодоступность эуфиллина составляет 80-100%. Алкоголь увеличивает скорость и полноту абсорбции. Бронхорасширяющее действие проявляется при поддержании его концентрации в плазме крови на уровне 10-20 мкг/мл, стимулирующее влияние на дыхательный центр реализуется при более низких концентрациях – 5-10 мкг/мл. Концентрация эуфиллина в плазме свыше 20 мкг/мл является токсической. После внутривенного введения на 60% находится в связанном с белками крови состоянии (при циррозе печени доля связанной с белком фракции понижается до 35%, а у новорожденных детей данный показатель составляет 36%). Хорошо проникает через гистогематические барьеры и равномерно распределяется в крови, внеклеточной жидкости и мышечной ткани. В жировой ткани не накапливается. Проникает через плацентарный барьер и в молоко матери. Объем распределения составляет 0,3-0,7 л/кг (в среднем 0,45 л/кг). Подвергается интенсивному метаболизму в печени (около 90%), под влиянием метилаз и цитохрома Р450 частично переходит в кофеин. У детей до 3 лет вследствие высокой метилазной активности гепатоцитов и медленной элиминации кофеина его концентрация может достигать 30% от концентрации эуфиллина. У взрослых и детей старше 3-х лет феномена кумуляции кофеина не наблюдается. Выделяется почками, причем 10% у взрослых и около 50% у детей – в неизмененном виде. Период полуэлиминации эуфиллина (Т) зависит от возраста и сопутствующих заболеваний. У новорожденных и детей до 6 мес он составляет >24 ч; у детей старше 6 мес – 3,7 ч; у взрослых, не страдающих бронхо-легочной патологией – 8,7 ч. У лиц, выкуривающих 20-40 сигарет в сутки Т? укорачивается до 4-5 ч, причем после отказа от курения восстановление скорости элиминации эуфиллина происходит только через 3-4 мес. У лиц с обструктивными заболеваниями легких, сердечной недостаточностью и легочным сердцем период полуэлиминации удлиняется до 24 ч. Прием алкоголя и кофеин-содержащих напитков замедляет элиминацию эуфиллина и повышает его уровень в организме.Показания к применению
Хронический обструктивный бронхит; бронхиальная астма (профилактика бронхоспазма, препарат выбора при астме физического напряжения, дополнительное средство при прочих формах астмы); эмфизема легких; ночное пароксизмальное апноэ (синдром Пиквика); хроническое легочное сердце.Противопоказания
Повышенная чувствительность к эуфиллину и другим производным метилксантина; инфаркт миокарда в острой фазе; тахиаритмия; гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия; язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки в фазе обострения; тяжелые нарушения функции печени и/или почек; гипертиреоз; эпилепсия; прием эфедрина (у детей); детский возраст до 6 лет.Применение при беременности и кормлении грудью
Применение эуфиллина при беременности может привести к созданию в организме новорожденного и плода потенциально опасных концентраций теофиллина и кофеина. Новорожденные, матери которых во время беременности (особенно III триместр) получали эуфиллин нуждаются в медицинском наблюдении для контроля возможных симптомов интоксикации метилксантинами. Назначение препарата во время беременности и лактации требует оценки потенциального риска для ребенка и производится только по экстремальным жизненным показаниям.Побочные действия
Головокружение, беспокойство, нарушения сна, тремор, судороги; сердцебиение, нарушение сердечного ритма; анорексия, тошнота, рвота, гастроэзофагеальный рефлюкс; альбуминурия, гематурия; в отдельных случаях – гипогликемия.Взаимодействие
Эфедрин, -адреностимуляторы, кофеин и фуросемид усиливают действие препарата. В комбинации с фенобарбиталом, фенитоином, рифампицином, изониазидом, карбамазепином и сульфинпиразоном наблюдается ускорение метаболизма эуфиллина, что сопровождается снижением его эффекта и может потребовать увеличения применяемых доз препарата. У курящих лиц (20-40 сигарет в день) также наблюдается ускорение метаболизма эуфиллина, что сопровождается снижением его эффекта и может потребовать увеличения применяемых доз препарата. При назначении в комбинации с антибиотиками группы макролидов, линкомицином, аллопуринолом, циметидином, изопреналином, комбинированными оральными контрацептивами, дисульфирамом, флувоксамином, вилоксазином, противогриппозными вакцинами и -адреноблокаторами элиминация препарата замедляется, что сопровождается увеличением его концентрации в плазме и может потребовать снижения дозы. В случае применения эуфиллина совместно с фторохинолонами дозу эуфиллина уменьшают до от обычно рекомендуемой. Эуфиллин ослабляет терапевтические эффекты солей лития и ?-адреноблокаторов. В свою очередь, назначение ?-адреноблокаторов ослабляет бронходилятирующий эффект эуфиллина. При приеме эуфиллина совместно с ?-адреномиметиками, глюкокортикостероидами и диуретиками возрастает риск развития гипогликемии. Эуфиллин повышает вероятность развития нежелательных эффектов минералокортикостероидов (гипернатриемия), фторированных производных средств для наркоза (желудочковые аритмии), средств, возбуждающих ЦНС (нейротоксичность).Способ применения и дозы
Применяют внутрь после еды, запивая большим количеством жидкости. Доза препарата подбирается индивидуально, учитывая возможность различной скорости выведения препарата у разных пациентов. Расчет дозы проводят исходя из идеальной массы тела (т.к. препарат не распределяется в жировую ткань). Взрослым и подросткам с массой тела более 50 кг в зависимости от клинической ситуации назначают по 150-300 мг (1-2 таблетки) 3 раза в день, в тяжелых случаях по 300 мг (2 таблетки) 4 раза в день с интервалом 6 часов. Суточная доза в среднем 600-1200 мг или 4-8 таблеток в 3-4 введения. У пациентов с массой тела менее 50 кг и подростков с массой тела 45-55 кг назначают по 150 мг (1 таблетке) 3-4 раза в день. Суточная доза не должна превышать 600 мг. Детям 6-17 лет препарат назначают в дозе 13 мг/кг массы тела, обычно по 150 мг (1 таблетке) 3 раза в день.Передозировка
Симптомы передозировки возникают при концентрации препарата в плазме более 20 мкг/мл. Характерна продолжительная рвота, диарея, гиперемия лица, аритмия, возбуждение, светобоязнь, тремор и судороги. При уровне в крови свыше 40 мкг/мл развивается кома.
Меры помощи включают отмену препарата, стимуляцию его выведения из организма (форсированный диурез), при уровне препарата более 50 мкг/мл – гемосорбция, плазмаферез, гемодиализ или перитонеальный диализ, контроль показателей гемодинамики и респираторную поддержку (подача кислорода и ИВЛ). При судорожном синдроме – внутримышечное введение диазепама (барбитураты противопоказаны!).
Особые указания
Использование в гериатрии и неонатологии. Применение эуфиллина в форме таблеток у детей младше 6 лет не рекомендуется в связи с трудностями при введении препарата.
У лиц старше 60 лет применение эуфиллина должно проводится в низких дозах, в условиях мониторирования концентрации эуфиллина в плазме крови. Использование с осторожностью, под постоянным наблюдением врача производится у пациентов с выраженной артериальной гипертензией, гипертиреозом, тахикардией, гипертрофической обструктивной кардиомиопатией, язвенной болезнью желудка и двенадцатиперстной кишки.
При хронической сердечной недостаточности, печеночной недостаточности, вирусных инфекциях или пневмонии требует осторожности и снижения доз эуфиллина; повышение доз осуществляется только в случае крайней необходимости и, желательно, под контролем концентрации препарата в крови.
Эуфиллин не применяют одновременно с другими производными ксантина. В период лечения следует избегать употребления пищевых продуктов и напитков, содержащих производные ксантина (крепкий чай, кофе, шоколад, какао, мате).
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
При приеме внутрь в терапевтических дозах эуфиллин не оказывает влияние на способность к занятию потенциально опасными видами деятельности.Форма выпуска
По 10 таблеток в контурной ячейковой упаковке. По 30 таблеток в банке из стекла. По 1 или 3 контурных ячейковых упаковки или каждая банка в пачке.Условия отпуска из аптек
По рецепту врача.Условия хранения
Список Б. В защищенном от света и влаги месте, при температуре не выше 25°С. Хранить в недоступном для детей местеСрок годности
2 года. Не применять после окончания срока годности, указанного на упаковке.Производитель и организация, принимающие претензии потребителей
ОАО «Борисовский завод медицинских препаратов», Республика Беларусь, Минская обл., г. Борисов, ул. Чапаева, 64/27, тел/факс 8-(0177)732425.| Условия хранения | Список Б. В защищенном от света и влаги месте, при температуре не выше 25°С. Хранить в недоступном для детей месте |
| Срок годности | 2 года |
| По рецепту | Да |
| Действующее вещество | АМИНОФИЛЛИН |
| Производитель | ОАО БЗМП |