Пентоксифиллин концентрат для приготовления раствора для инфузий 20мг/мл 5мл №10

Состав

Действующее вещество: пентоксифиллин - 20 мг. Вспомогательные вещества: натрия хлорид - 6 мг; натрия дигидрофосфата дигидрат (на­трий фосфорнокислый однозамещенный 2-водный) - 1 мг; 1 М раствор натрия гидроксида - до pH 6,0 - 8,0; вода для инъекций - до 1 мл.

Лекарственная форма

раствор для инъекций

Описание

Прозрачная, бесцветная или слегка желтоватая жидкость.

Действие

Вазодилатирующее средство.

Фармакодинамика

Пентоксифиллин улучшает реологические свойства крови (текучесть) за счет воздействия на патологически измененную деформируемость эритроцитов, ингибируя агрегацию тромбоцитов и снижая повышенную вязкость крови. Улучшает микроциркуляцию в зонах нарушенного кровообращения. Пентоксифиллин является производным ксантина. Механизм его действия связан с инги­бированием фосфодиэстеразы и накоплением циклического аденозинмонофосфата (цАМФ) в клетках гладкой мускулатуры сосудов и форменных элементов крови. Оказывая слабое миотропное вазодилатирующее действие, пентоксифиллин несколько уменьшает общее периферическое сосудистое сопротивление и незначительно расширяет коронарные сосуды. Лечение Пентоксифиллином приводит к улучшению симптоматики нарушений мозгового кровообращения. При окклюзионном поражении периферических артерий ("перемежающейся" хромоте), приводит к удлинению дистанции ходьбы, устранению ночных судорог икроножных мышц и болей в покое.

Фармакокинетика

Пентоксифиллин интенсивно метаболизируется в эритроцитах и печени. Среди наиболее известных метаболитов - метаболит-1 (М-1; гидроксипентоксифиллин) образуется за счет расщепления, а метаболит-4 (M-IV) и метаболит-5 (M-V; карбоксипентоксифиллин) - за счет окисления основного вещества. М-1 имеет такую же фармакологическую активность, как пентоксифиллин. Более чем 90 % принятой дозы пентоксифиллина выводится через почки и 3-4 % с калом. Период полувыведения пентоксифиллина после введения 100 мг внутривенно составлял примерно 1,1 ч. У пациентов с тяжелыми нарушениями функции печени период полувы­ведения пентоксифиллина увеличивается. Пентоксифиллин имеет большой объем распределения (168 л после 30-минутной инфузии 200 мг) и высокий клиренс, составляющий примерно 4500-5100 мл/мин. Пентоксифиллин и его метаболиты не связываются с белками плазмы крови. При тяжелом нарушении функции почек и печени выведение метаболитов замедлено. Выделяется с грудным молоком.

Показания к применению

- Нарушения периферического кровообращения атеросклеротического генеза (в том числе, "перемежающаяся" хромота, диабетическая ангиопатия, облитерирующий эндартериит); - трофические нарушения (в том числе, трофические язвы голени, гангрена), обмо­рожения, посттромботический синдром и др.; - нарушения мозгового кровообращения (последствия церебрального атеросклероза: нарушения концентрации внимания, головокружение, ухудшение памяти), ишемиче­ские и постинсультные состояния; - нарушения кровообращения в сетчатке и сосудистой оболочке глаза, отосклероз, дегенеративные изменения на фоне патологии сосудов внутреннего уха и снижения слуха.

Противопоказания

- Повышенная чувствительность к пентоксифиллину или другим производным ксантина, а также другим компонентам препарата; - тяжелые атеросклеротические поражения коронарных или мозговых артерий; - острый инфаркт миокарда; - неконтролируемая артериальная гипотензия; - массивное кровотечение; - кровоизлияние в сетчатую оболочку глаза; - кровоизлияние в мозг; - тяжелые аритмии; - беременность; - период грудного вскармливания; - возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены). С осторожностью: Следует применять с осторожностью пациентам с лабильным артериальным давлением, склонностью к артериальной гипотензии, хронической сердечной недостаточностью, на­рушенной функцией почек (клиренс креатинина ниже 30 мл/мин) (риск аккумуляции и по­вышенный риск развития побочных эффектов), тяжелыми нарушениями функции печени (риск аккумуляции и повышенный риск побочных эффектов), повышенной склонностью к кровотечениям, в том числе, в результате использования антикоагулянтов или при нару­шениях в системе свертывания крови (риск развития более тяжелых кровотечений), после недавно перенесенных оперативных вмешательств.

Применение при беременности и кормлении грудью

Пентоксифиллин противопоказан при беременности, потому что опыт применения препа­рата у беременных ограничен. При необходимости назначения Пентоксифиллина в период лактации грудное вскармли­вание необходимо прекратить в связи с тем, что пентоксифиллин проникает в грудное мо­локо (согласно разделу "Фармакокинетика").

Применение у детей

Противопоказано возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены).

Побочные действия

Частота возможных побочных эффектов, перечисленных ниже, определяется следующим образом: очень часто (>1/10); часто (>1/100 до 1/1000 до 1/10000 до < 1/1000); очень редко (< 1/10000); частота неизвестна (не может быть оце­нена по имеющимся данным). Нарушения со стороны крови и лимфатической системы: Очень редко: тромбоцитопения, тромбоцитопеническая пурпура, апластическая анемия, панцитопения. Редко: кровотечения (в т.ч. носовые кровотечения, желудочно-кишечные кровотечения, кровотечения из мочевыводящих путей и др.). Частота неизвестна: лейкопения, гипофибриногенемия. Нарушения со стороны иммунной системы: Нечасто: реакции гиперчувствительности, кожный зуд, эритема, крапивница. Очень редко: тяжелые, происходящие в течение нескольких минут после введения пентоксифиллина анафилактические или анафилактоидные реакции, отек Квинке, бронхос­пазм, анафилактический шок, токсический эпидермальный некролиз, синдром Стивенса-Джонсона, повышенное потоотделение. Нарушения психики: Нечасто: повышенная возбудимость, бессонница. Нарушения со стороны нервной системы: Нечасто: головокружение, тремор, головная боль. Очень редко: парестезия, судороги, внутричерепное кровоизлияние, асептический менин­гит. Нарушения со стороны органа зрения: Нечасто: нарушение зрения, конъюнктивит. Очень редко: кровоизлияние в сетчатую оболочку глаза, отслоение сетчатой оболочки глаза. Нарушения со стороны сердца: Нечасто: нарушение ритма сердца, тахикардия. Редко: стенокардия, одышка. Нарушения со стороны сосудов: Часто: гиперемия кожи лица. Редко: снижение артериального давления, периферические отеки. Очень редко: повышение артериального давления. Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта: Часто: тошнота, рвота, вздутие живота, ощущение тяжести в желудке, диарея. Частота неизвестна: ксеростомия, анорексия, атония кишечника, запор, гиперсаливация. Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей: Очень редко: внутрипеченочный холестаз, повышение активности "печеночных" трансаминаз. Общие расстройства и нарушения в месте введения: Нечасто: повышение температуры тела.

Взаимодействие

Пентоксифиллин способен усиливать действие средств, снижающих артериальное давле­ние (ингибиторы ангиотензинпревращающего фермента, нитраты). Пентоксифиллин может усиливать действие лекарственных средств, влияющих на свер­тывающую систему крови (непрямые и прямые антикоагулянты, тромболитики), антибио­тиков (в т.ч. цефалоспоринов - цефамандола, цефоперазона, цефотетана). Циметидин повышает концентрацию пентоксифиллина в плазме крови (риск возникнове­ния побочных эффектов). Совместное назначение с другими ксантинами может приводить к чрезмерному нервному возбуждению. Сахароснижающее действие инсулина или пероральных антидиабетических средств мо­жет быть усилено при приеме пентоксифиллина (повышенный риск развития гипоглике­мии). Необходим строгий контроль за такими пациентами. У некоторых пациентов одновременный прием пентоксифиллина и теофиллина может привести к увеличению уровня теофиллина. Это может привести к увеличению или уси­лению побочных действий, связанных с теофиллином.

Способ применения и дозы

Внутривенно или внутриартериально. Доза и способ назначения определяются тяжестью нарушений кровообращения, а также на основе индивидуальной переносимости препарата. Дозировка устанавливается врачом в соответствии с индивидуальными особенностями пациента. Обычная доза составляет две внутривенные инфузии в день (утром и днем), каждая из ко­торых содержит 200 мг пентоксифиллина (2 ампулы по 5 мл) или 300 мг пентоксифиллина (3 ампулы по 5 мл) в 250 мл или 500 мл 0,9% раствора натрия хлорида или раствора Рингера. Совместимость с другими инфузионными растворами должна тестироваться отдельно; использовать можно только прозрачные растворы. 100 мг пентоксифиллина должны вводиться, по меньшей мере, в течение 60 минут. В зависимости от сопутствующих за­болеваний (сердечная недостаточность) может возникнуть необходимость в уменьшении вводимых объемов. В таких случаях рекомендуется использовать специальный инфузатор для контролируемой инфузии. После дневной инфузии может быть назначено дополнительно 2 таблетки Пентоксифил­лина. Если две инфузии разделены более длительным интервалом, то одна таблетка Пен­токсифиллина из дополнительно назначенных двух, может быть принята ранее (приблизи­тельно в полдень). Если, в силу клинических условий, выполнение внутривенной инфузии возможно лишь один раз в день, дополнительно после нее может быть назначено 3 таблетки Пентоксифиллина (2 таблетки - в полдень и 1 - вечером). Длительная внутривенная инфузия Пентоксифиллина в течение 24 часов показана в более тяжелых случаях, особенно у пациентов с сильными болями в покое, с гангреной или трофическими язвами (III-IV стадии по Фонтену). Доза Пентоксифиллина, вводимая парентерально в течение 24 часов, как правило, не должна превышать 1200 мг, при этом индивидуальная доза может быть подсчитана по формуле: 0,6 мг пентоксифиллина на кг массы в час. Суточная доза, подсчитанная таким образом, будет составлять 1000 мг пентоксифиллина для пациента с массой 70 кг и 1150 мг пентоксифиллина для пациента с массой 80 кг. Внутриартериально - сначала в дозе 100 мг в 20 - 50 мл 0,9 % раствора натрия хлорида, а в последующие дни - по 200 - 300 мг в 30 - 50 мл 0,9 % раствора натрия хлорида (ско­рость введения - 10 мг/мин). При выраженном атеросклерозе сосудов головного мозга препарат нельзя вводить в сон­ную артерию. У пожилых пациентов может потребоваться уменьшение дозы (повышение биодоступно­сти и снижение скорости выведения). У пациентов с почечной недостаточностью (клиренс креатинина ниже 30 мл/мин) необхо­димо снизить дозировку на 30%-50%, что зависит от индивидуальной переносимости пре­парата пациентом. Лечение может быть начато малыми дозами у пациентов с низким артериальным давлени­ем, а также у лиц, находящихся в группе риска ввиду возможного снижения давления (па­циенты с тяжелой формой ИБС или с гемодинамически значимыми стенозами сосудов го­ловного мозга). В этих случаях доза может быть увеличена только постепенно.

Передозировка

Симптомы: слабость, потливость, тошнота, цианоз, головокружение, выраженное снижение артериального давления, тахикардия, обморочное состояние, сонливость, потеря соз­нания, повышенная нервная возбудимость, аритмия, гипертермия, арефлексия, тонико-клонические судороги, признаки желудочно-кишечного кровотечения (рвота типа "кофейной гущи"). Лечение: симптоматическое, направленное на поддержание функции дыхания и артери­ального давления. Судорожные припадки купируют введением диазепама. При появлении первых признаков передозировки немедленно прекращают введение пре­парата. Обеспечивают более низкое положение головы и верхней части туловища.

Особые указания

Лечение следует проводить под контролем артериального давления. У пациентов с хронической сердечной недостаточностью следует достичь компенсации кровообращения. У пациентов с сахарным диабетом, принимающих гипогликемические средства, назначение больших доз Пентоксифиллина может вызвать выраженную гипог­ликемию (требуется коррекция дозы). При назначении одновременно с антикоагулянтами необходимо тщательно следить за по­казателями свертывающей системы крови. У пациентов, перенесших недавно оперативное вмешательство, необходим систематический контроль концентрации гемоглобина и гематокрита. Вводимая доза должна быть уменьшена у пациентов с низким и нестабильным артериаль­ным давлением. У пожилых пациентов и у пациентов с заболеваниями печени и почек может потребоваться уменьшение дозы (повышение биодоступности и снижение скорости выведения). Табакокурение может снижать терапевтическую эффективность препарата. Совместимость раствора Пентоксифиллина с другими инфузионными растворами следует проверять в каждом конкретном случае. Во время терапии требуется контроль содержания натрия в плазме крови, особенно у па­циентов, соблюдающих диету с ограничением поваренной соли (общее содержание натрия в ампуле объемом 5 мл - 11,8 мг, в ампуле объемом 10 мл - 23,6 мг.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Учитывая вероятность развития побочных эффектов: головная боль, головокружение - следует соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и занятиях другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной кон­центрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Форма выпуска

Раствор для инъекций 20 мг/мл. Упаковка: По 5 мл в ампулы нейтрального стекла. По 10 ампул вместе с инструкцией по применению помещают в коробку из картона. По 5 ампул в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной. 2 контурные ячейковые упаковки вместе с инструкцией по применению помещают в пач­ку из картона.

Условия отпуска из аптек

По рецепту

Условия хранения

В защищенном от света месте при температуре от 2 до 25 °С. Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности

3 года. Не применять по истечении срока годности.

Производитель и организация, принимающие претензии потребителей

ДАЛЬХИМФАРМ, ОАО